Трихосепт (Trichosept)

Суппозитории вагинальные.

Состав на один суппозиторий

Действующее вещество: метронидазол — 500 мг

Вспомогательное вещество: жир твердый.

Суппозитории белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Примерно 20% дозы метронидазола (500 мг), введенной интравагинально, подвергается системному всасыванию.

Связывание с белками плазмы — менее чем 20%. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов. Выводится на 40–70% (около 20% в неизмененной форме) через почки.

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа метронидазола взаимодействуют с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешенной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов, профилактика возникновения анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        Печеночная энцефалопатия.

-        Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).

-        Почечная недостаточность.

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется назначать препарат во время беременности.

Метронидазол проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание следует не ранее, чем через 48 ч после окончания приема препарата.

Препарат применяется только у взрослых, интравагинально (во влагалище).

Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий один раз в сутки в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

Неспецифический вагинит: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

Обязательно одновременное лечение полового партнера метронидазолом внутрь, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.

Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2–3 раза в год.

Инфекционные и паразитарные заболевания

После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения психики

Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации. Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Периферическая сенсорная нейропатия; головная боль, головокружение, судороги. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола. Асептический менингит; вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения

Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту); шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: удлинение интервала QT (особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушение вкусовых ощущений («металлический») привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета языка/«обложенный» язык (из‑за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, кожный зуд, крапивница, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи; пустулезная кожная сыпь; фиксированная лекарственная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Возможно окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера; ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Лабораторные и инструментальные данные

Уплощение зубца Т на ЭКГ.

С дисульфирамом. Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих двух лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом. Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

С непрямыми антикоагулянтами (варфарин). Возможно усиление антикоагулянтного действия и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

С препаратами лития. При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

С циклоспорином. Может повышаться концентрация циклоспорина в сыворотке крови. В случае необходимости одновременного применения следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина  в сыворотке крови.

С циметидином. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.

С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин). Одновременное применение может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

С фторурацилом. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

С бусульфаном. Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

С сульфаниламидами. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

С препаратами, удлиняющими интервал QT. Сообщалось об удлинении интервала QT, особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT.

При вагинальном применении препарата о передозировках не сообщалось.

Симптомы

Рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

Лечение

Специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Поскольку одновременное применение препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата Трихосепт не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

Следует избегать более длительного применения препарата, чем это обычно рекомендуется. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и нежелательных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, вертиго, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Одновременное использование партнерами суппозиториев препарата Трихосепт и презерватива или диафрагмы может повысить риск разрыва латекса.

Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата должно быть прекращено.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний, лечение препаратом Трихосепт должно быть немедленно прекращено.

Сообщалось о случаях появления суицидальных мыслей с депрессией или без нее во время лечения метронидазолом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во время лечения препаратом Трихосепт.

Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол может искажать результаты некоторых исследований крови (определение АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, триглицеридов, глюкозы). Это может привести к получению ложноотрицательного результата или крайне низкого показателя, когда аналитические методики определения основаны на снижении поглощения в ультрафиолетовой области спектра, связанного с окислением кофермента никотинамидадениндинуклеотида (НАД) в восстановленной форме (НАДН) до окисленной (НАД⁺). Влияние препарата обусловлено сходством пиков поглощения НАДН (340 нм) и метронидазола (322 нм) при pH 7.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, судороги, спутанность сознания, нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортом и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории вагинальные 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной, ламинированной пленкой полиэтиленовой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Телефон/факс (8412) 57-72-49.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.