Циклооксигеназа

Определение термина ЦИКЛООКСИГЕНАЗА

Фермент, катализирующий превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды (простагландины).

Примечание

ЦОГ и её изоформы – мишени для действия НПВС. Арахидоновая кислота - полиненасыщенная (эйкозатетраеновая) жирная кислота; входит в состав мембранных фосфолипидов эндотелиальных клеток, тромбоцитов; высвобождается под влиянием фосфолипаз А2 и С. Свободная арахидоновая кислота быстро метаболизируется циклооксигеназами в простагландины (ПГ) и тромбоксаны (Тр), а липоксигеназами – в лейкотриены (ЛТ). ЦОГ катализирует две независимые реакции: циклоксигеназную (арахидоновая кислота + молекула кислорода = нестабильный ПГ G2) и пероксидазную (перевод нестабильного ПГG2 в стабильный ПГН2; последний увеличивает синтез гистамина, серотонина, брадикинина). Превращение нестабильных эндопероксидов (ПГG2, ПГН2) в стабильные ПГ катализирует изомераза. ЦОГ-1 – структурный фермент эндоплазматического ретикулума (ЭПР) всех клеток, кроме эритроцитов. ЦОГ-1 присутствует в больших количествах в тромбоцитах; участвует в образовании ПГ, регулирующих физиологические процессы защищающие слизистую оболочку желудка от повреждения. Установлено 9 аллельных вариантов гена, кодирующего образование ЦОГ-1. Блокада ЦОГ-1 определяет блокаду продукции простациклина, простагландинов с секреторной цитопротекторной активностью. ЦОГ-2 – фермент ЭПР и ядерной мембраны простагландин-образующих клеток. В структуре ЦОГ-2 присутствует небольшая боковая цепь валина. ЦОГ-2 отсутствует в тромбоцитах, но постоянно присутствует в головном мозге, почках. ЦОГ-2 регулирует овуляцию, эмбриогенез. Гиперэкспрессия ЦОГ-2 стимулирует: воспаление, апоптоз нейронов, фагоцитарную активность микроглии; увеличивает секрецию ренина, протеинурию, риск развития рака. Подавление ЦОГ-2 блокирует образование провоспалительных простагландинов, тромбоксанов, эйкозаноидов. Высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 являются коксибы. ЦОГ-3 - в последние годы предполагают её наличие в головном мозге. ЦОГ-3 более чувствительна к парацетамолу, чем ЦОГ, выделенная из селезёнки.

Смотрите также

Нестероидные противовоспалительные средства.

Синоним (прототип)

Простагландин-образующий фермент

Связанные термины

ФЕРМЕНТ

Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.