ФИБРИНОЛИТИК

Фибринолиз – механизм ферментативного расщепления стабильных полимеров фибрина, блокирования избыточного его отложения: ферментативный, гепаринзависимый, комплемент-опосредованный. Фибринолиз ферментативный реализуется через активацию плазминогена – главного фермента фибринолитической системы. Фибринолиз гепаринзависимый реализуется после образования комплексов, содержащих в своём составе антитромбин III-гепарин, тромбин, плазминоген, плазмин, фибриноген, катехоламины, серотонин, ф.XIII (фибриназу). Фибринолиз комплемент-опосредованный возникает при активации фрагмента С8, приводящей к превращению плазминогена в плазмин, а также к активации С3 (компонент С3α участвует в лизисе фибринового сгустка). Фазы фибринолиза: -1 фаза: образование активатора плазминогена (профибринолизина) под влиянием лизинов тканей или лизинокиназ бактерий, киназ крови. Сущность активации - отщепление от проактиватора (а2-глобулина) нескольких аминокислот. -2 фаза: превращение плазминогена в плазмин (фибринолизин). Сущность активации - отщепление от плазминогена липидного ингибитора. Процесс осуществляется под влиянием кислых и щелочных фосфотаз, урокиназы. -3 фаза: расщепление фибрина до полипептидов и аминокислот. Фибринолитики переводят неактивный плазминоген в активный плазмин. Использование одних фибринолитиков без антикоагулянтов не предупреждает дальнейшего тромбообразования, поскольку по закону обратной связи активируется свёртывающая система крови. Активаторы фибринолиза (активаторы плазминогена): -плазменные (внутренние) – фактор Хагемана (XIIa), активирующий прекалликреин и высокомолекулярный кининоген; -внеплазменные (тканевые) – вещества, синтезируемые в эндотелии сосудов и в почках: ТАП 1 – тканевой активатор плазминогена, ТАП 2 – урокиназный активатор плазминогена; продукты жизнедеятельности бактерий. Ингибиторы фибринолиза: -ингибиторы плазмина (антиплазмины): α2-антиплазмин, α2-макроглобулин, антитромбин III, α1-антитрипсин, ингибитор эстеразы С1; гликопротеин, богатый гистидином; -ингибиторы активаторов плазминогена (ИАП-1, ИАП-2, ИАП-3) – действуют против стрептокиназы, урокиназы; -ингибиторы тканевых активаторов плазминогена (ингибиторы ТАП): эпсилон-аминокапроновая кислота, аминометилбензойная кислота; -ингибиторы протеаз плазмы поливалентные: апротинин. Аминометилбензойная, транексамовая кислоты – ингибиторы активаторов и плазминогена, и плазмина. Фибринстабилизирующий фактор (фактор XIII) - профермент, превращающий нестабильный фибрин в стабильный; содержание в плазме - 10 мг/л.

Тромболитик