Бета-адреноблокатор

Только пропранолол и пиндолол блокируют все три типа β-рц. Небиволол не только высокоселективный блокатор β1-рц, но и одновременно - агонист β2- и β3-рц. Этот эффект определяет возможность применения небиволола для лечения артериальной гипертензии у мужчин с сопутствующей половой дисфункцией. После клинического исследования BEST отозван (1999) буциндолол - БАБ с вазодилатирующими свойствами. Невостребованными оказались БАБ с ВСА (пиндолол, окспренолол). Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол) в ЖКТ всасываются неравномерно и не полностью, а выводятся преимущественно почками. Значительно чаще применяются БАБ липофильные (пропранолол, метопролол, бетаксолол) и амфофильные (бисопролол, небиволол). Механизмы действия БАБ: -снижают частоту сердечных сокращений и, тем самым, потребность миокарда в кислороде; -смещают кривую диссоциации гемоглобина вправо, приводя к увеличению отдачи кислорода; -вызывают перераспределение кровотока между субэпикардиальными и субэндокардиальными слоями миокарда, улучшая кровоснабжение последних; -снижая скорость выброса крови из желудочков, уменьшают гемодинамический удар, что уменьшает травматизацию эндотелия аорты, предупреждает развитие острых коронарных синдромов; -блокируют воздействие катехоламинов на миокард, повышая этим порог фибрилляции желудочков; -ингибируют секрецию ренина; -повышают устойчивость миокарда к воздействию свободных радикалов, оксидативному стрессу, в частности при реперфузии (этот эффект максимален у жирорастворимых карведилола и пропранолола); -при физической нагрузке, повышении активности симпатической нервной системы могут способствовать вазоконстрикции; -липофильные карведилол, метопролол, пропранолол, тимолол, бетаксолол и др. обладают кардиопротекторным действием; -неселективный карведилол обладает вазодилатирующим эффектом, увеличивает чувствительность тканей к инсулину; -высокоселективный небиволол индуцирует продукцию оксида азота, периферическую вазодилатацию, повышает утилизацию глюкозы периферическими мышцами. Антигипертензивный эффект БАБ достигает максимума обычно к концу 2-3 недели применения. Исключение составляет селективный БАБ ультракороткого действия осмолол, который может быть применён в/в для купирования гипертонических кризов и лечения острого коронарного синдрома.

Первый БАБ (неселективный) пропранолол (анаприлин) создан в 1964 году англ. фармакологом Нобелевским лауреатом (1988) сэром Блэком Джеймсом Уайтом (Black, Sir James Whyte,1924-2010).

Бета-блокатор