Анестетик местный

Анестетики местные блокируют натриевые каналы мембран нейрорецепторов и вытесняют ионы кальция из рецепторов, тем самым, препятствуя генерации потенциала действия. Мелкие нервные волокна более чувстительны к местным анестетикам, чем крупные волокна, поэтому вначале выключается болевая чувствительность, потом - температурная, а затем – тактильная. В больших дозах местные анестетики блокируют и двигательные нервные волокна. Резорбтивные эффекты местных анестетиков связаны с кардиодепрессивным действием и угнетением дыхательного и сердечно-сосудистого центров. Анестетики местные – эфиры n-аминобензойной кислоты (новокаин, дикаин, анестезин) уменьшают противомикробное действие сульфаниламидов – антагонистов n-аминобензойной кислоты в синтезе дигидрофолата. Первый местный анестетик кокаин, выделен (1860) из листьев Erythroxylon coca. МНН всех местных анестетиков стало иметь окончание «-каин».

В 1885 г. кокаин для местной анестезии в стоматологии применил амер. врач Холстед Уильям Стюарт (1852-1922). В 1890 г. нем. аптекарь и химик Ритцерт (Ритзерт) Эдуард получил этиловый эфир парааминобензойной кислоты – бензокаин (анестезин), а затем, совместно с Вильштаттером Р.М. синтезировал также кокаин. В 1904-1905 гг. нем. химик Эйнхорн Альфред (Einchorn Alfred,1857-1917) синтезировал и применил для местной анестезии прокаин (новокаин), являвшийся в течение многих десятилетий «золотым стандартом» местного анестетика. В 1948 г. на рынке появился лидокаин (LL-30), название которому дано по первым буквам фамилий швед. химика из Стокгольмского политехнического института Лофгрена Нильса (Lofgren Nils,1913-1967), синтезировавшего (1940) данное вещество и студента Люндквиста Бенгта (Lunndquist Bengt,1922-1952), исследовавшего это вещество на себе (он сделал сам себе спинальную инъекцию, используя зеркало); окончание «-каин»  «кокаин» - первого местного анестетика. В 1946 г. Лофгрен Н. и Люндквист Б. синтезировали тримекаин (LL-31). Цифры 30 и 31 отражают порядковые номера среди синтезированных образцов. Далее в практику медицины вошли прилокаин, бупивакаин (анекаин, маркаин и др.), ропивакаин. В 1969 г. нем. химик Рушинг Х. (Rusching H.) в лабораториях «Хёхсте АГ» создал артикаин, зарегистрированный в 1972 г. под названием ультракаин, который стал современным эталоном местного анестетика. В настоящее время в Государственном реестре лекарственных средств зарегистрировано 80 дженерических препаратов лидокаина, 88 - прокаина (новокаина), 8 - бупивакаина и т.д.; этидокаин в РФ не зарегистрирован. Вильштаттер Рихард Мартин (Willstatter Richard Martin,1872-1942) – нем. химик и биохимик, Нобелевский лауреат по химии (1915) за работы по хлорофиллу; иностранный член-корр. РАН (1923), почётный член АН СССР (1929).

Наркотик: кокаин; Анальгетик.

Анальгетик