АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классы антиаритмических средств (ААС) по Вейгану-Вильямсу в модификации Синга-Харрисона (Vоughan-Williams Е.М.,1969; Singh B.N., Harrison B.N.,1987): I класс - мембраностабилизаторы: IА - блокируют ток Na+ через быстрые натриевые каналы (фазы 0 и 4 потенциала действия): хинидин, новокаинамид, дизопирамид (ритмилен), аймалин (гилуритмал); IВ - местные анестетики – подавляют автоматизм эктопических очагов, ускоряют реполяризацию; замедляют вход Na+ в фазу 4, ускоряют вход К+ в фазу 3 потенциала действия: лидокаин, мексилетин, дифенин, тримекаин; IС – подавляют быстрые натриевые каналы - фазу 0; на фазы 1-4 практически не влияют: лаппаконитина гидробромид (аллапинин), пропафенон (ритмонорм), морацизин (этмозин), этацизин, энкаинид. II класс – бета-адреноблокаторы – подавляют аритмогенные эффекты катехоламинов (фаза 4 потенциала действия), увеличивают на ЭКГ интервал PQ: пропранолол, атенолол, метопролол. III класс – блокаторы калиевых каналов – удлиняют фазы 1, 2, 3 потенциала действия (деполяризация быстрая, медленная, поздняя): амиодарон, бретилия тозилат и -адреноблокатор соталол; ибутилид (условно). Полагают, что ибутилид ускоряет вхождение натрия внутрь клетки, мало влияя на калиевый ток. IV класс – антагонисты кальция - тормозят вход Са2+ в клетку, в т.ч. мобилизацию из в/к депо (СПР), обладают отрицательным ино-, хроно-, дромотропным действием: верапамил, дилтиазем. Другие ААС: сердечные гликозиды; препараты калия, магния, раувольфии; аденозин, атропина сульфат. Принято говорить об отдельных «классах антиаритмических средств», хотя, исходя из принципа классификации ЛС «разряд – класс – группа – подгруппа», правильнее было бы говорить «группы ААС». Амиодарон (кордарон) – ААС III класса; считается наиболее эффективным для первичной профилактики желудочковых аритмий (в дозе не более 400 мг/сут) и их купирования (в/в введение). Каждая таблетка амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Биодоступность препарата составляет 60-80%, период полувыведения в первые 2-10 дней - от 4 до 21 часа, после 25 дней увеличивается до 20-110-170 дней за счёт высокого депонирования в липидах. Амиодарон в организме человека превращается в активный метаболит дезэтиламиодарон. Существуют выраженные индивидуальные различия в плазменной концентрации как амиодарона, так и дезэтиламиодарона. Концентрация амиодарона более 2,5 мг/л связана с высоким риском развития побочных эффектов. Как йодсодержащий препарат амиодарон требует отмены и при гипо-, и при гипертиреозе. Флекаинид обладает свойствами ААС IC и III классов; угнетает скорость фазы 0, но не её длительность. Спектр действия ААС (Дощицин В.Л.,2001): -синусовая тахикардия: БАБ, верапамил, соталол; -суправентрикулярная экстрасистолия: БАБ, верапамил, соталол, пропафенон, аллапинин, амиодарон; -желудочковая экстрасистолия:пропафенон, этацизин, аллапинин, мексилетин, морацизин, амиодарон, соталол, БАБ; -суправентрикулярная тахикардия: купирование: верапамил, аденозин, амиодарон, прокаинамид, предупреждение: амиодарон, верапамил, соталол, пропафенон, аллапинин, этацизин, БАБ; -желудочковая тахикардия: купирование: лидокаин, амиодарон, прокаинамид, соталол, мексилетин, предупреждение: пропафенон, этацизин, аллапинин, морацизин, БАБ; -мерцание предсердий: купирование: пропафенон, амиодарон, нибентан, прокаинамид, хинидин, этацизин, предупреждение: амиодарон, соталол, этацизин, аллапинин, пропафенон; -трепетание предсердий: купирование: амиодарон, нибентан, предупреждение: амиодарон, соталол, этацизин, пропафенон; -постоянная форма мерцания предсердий: БАБ, дигоксин.

Алкалоид: хинидин; Анестетик; Антагонисты кальция; Адреноблокатор: бета-адреноблокатор.

Антиаритмические препараты