Блокаторы Н1-рецепторов

Определение термина БЛОКАТОРЫ Н1-РЕЦЕПТОРОВ

Группа противоаллергических препаратов, антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов.

Примечание

Блокаторы Н1-рецепторов практически не влияют на Н2- и Н3-рецепторы. Антигистаминные средства прямого действия - блокаторы Н1-рецепторов: дифенгидрамин (димедрол), прометазин (дипразин, клемастин (тавегил), оксатомид (тинсет). Антигистаминные средства непрямого действия (стабилизаторы мембран тучных клеток) – средства, нарушающие синтез гистамина, уменьшающие освобождение гистамина из тучных клеток: кетотифен (задитен и др.), кромоглициевая кислота (интал и др.), недокромил (тайлед). Группы антигистаминных средств: -I поколение (классические) – блокаторы Н1-рецепторов, проникающие через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и вызывающие значительный седативный эффект: дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), прометазин (дипразин, пипольфен), клемастин (тавегил), сетастин (лодерикс), ципрогептадин (перитол), диметинден (фенистил). -II поколение («новые») - блокаторы Н1-рецепторов, не проникающие через ГЭБ и не вызывающие тахифилаксии, без седативного эффекта; имеют длительность действия от 18 до 24 часов: акривастин (семпрекс), цетиризин (зиртек и др.), ларатидин (кларитин), мебгидролин (диазолин), хифенадин (фенкарол). -III поколение (суперселективные) – блокаторы Н1-рецепторов, совершенно не проникающие через ГЭБ; действуют только на периферические Н1-рецепторы: фексофенадин (телфаст), эбастин (кестин). Вопрос об отнесении блокаторов Н1-рецепторов ко II или III поколению остаётся дискутабельным. Некоторые авторы к Н1-блокаторам III поколения относят только фексофенадин (телфаст) и цетиризин (зиртек). В США в 1998 и 1999 гг. сняты с рынка астемизол и терфенадин из-за высокой кардиотоксичности.

Смотрите также

Кромогликаны.

Связанные термины

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА

Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.