БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Определение термина БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Выраженная в абсолютных или относительных (%) единицах способность лекарственного средства достигать системного кровотока; характеристика лекарственной формы, отражающая скорость и величину поступления в системное кровообращение дозы ЛС, введённой внесосудистым путём.

Примечание

Понятие биодоступности было введено XVII ассамблеей ВОЗ (1974). Биодоступность зависит от скорости кровотока в печени, печёночного клиренса, в том числе, – от эффекта первого прохождения через печень (пресистемной элиминации), ёмкости ферментных систем печени, от количества в составе ЛФ гидрофобных скользящих веществ (стеараты кальция и магния, стеариновая кислота, тальк). Ёмкость ферментных систем печени не является постоянной величиной. Чем больше доза лекарственного средства, тем меньше ёмкость ферментных систем печени (вследствие насыщения их лекарственным средством). Чем больше в составе ЛФ гидрофобных скользящих веществ, тем ниже биодоступность ЛС. Так, наличие в составе таблетки 7,5% стеарата магния практически блокирует растворение лекарственного вещества. Количества гидрофобных веществ в ЛФ фармакопея ограничивает 1-3%. Степень и характер биодоступности ЛС определяют по кривой зависимости концентрация-время в системном кровотоке. Системный кровоток – кровоток в большом круге кровообращения.

Биодоступность лекарственных средств высокой степени = 60-100%, средней степени = 30-60%, низкой степени меньше 30%. В последнем случае ЛС лучше вводить инъекционно. Биодоступность ЛС при в/в введении = 100%, при других – всегда больше 100%.

Смотрите также

Эквивалентность лекарственных средств: терапевтическая эквивалентность лекарственных средств.

Синоним (прототип)

Биоусвояемость лекарственных средств

Связанные термины

Биодоступность лекарственных средств абсолютная

Биодоступность лекарственных средств относительная

Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.