Тироксин

Тироксин или тетрайодтирозин (Т4) Tetraiodothyronine синтезируется из аминокислоты тирозина и йода. Тирозин образуется из фенилаланина в реакции гидролиза, катализируемой полиферментным комплексом, в состав которого входят фенилаланин-гидроксилаза и редуктазы фолата и дигидроптерина. Синтетический аналог Т4 – левотироксин натрия (L-thyroxin, Levothyroxine sodium). Трийодтиронин (Т3) Triiodothyronine – гормон щитовидной железы, близкий по строению и функции тироксину.

Тиреоидный гормон - понятие, объединяющее Т3 и Т4. В щитовидной железе тиреоидный гормон находится в связи с тиреоглобулином (ТГ), в крови - в связи с тироксинсвязывающим глобулином (ТСГ) и тиреосвязывающим преальбумином (ТСПА). В тканях из тиреоидных гормонов образуются кислоты, подавляющие синтез холестерина: тетрайодтиропропионовая, тетрайодтироуксусная и трийодтироуксусная. Этапы биосинтеза тиреоидного гормона: -ионизация йода, поступившего в кровь; -активный захват ионизированного йода щитовидной железой (против градиента концентрации); -окисление ионизированной формы йода в элементарный йод; -органификация йода (йодирование ТГ, связывание ТГ с йодом) с образованием монойодтирозина (МИТ) и дийодтирозина (ДИТ); -конъюгация МИТ и ДИТ с образованием Тз и/или Т4; более 90-95% органического йода приходится на Т4; -высвобождение Т3 и Т4 из связи с ТГ (путём экзоцитоза и протеолиза). Тиреоальбумин – йодопротеин в коллоиде фолликулярных клеток; его физиологическая роль не выяснена. Количество его в щитовидной железе значительно возрастает при раке щитовидной железы. Тиреоглобулин (ТГ) – гликопротеид с ММ ≈ 650 кДа; синтезируется в рибосомах фолликулярных клеток; предшественник гормонов щитовидной железы. Тироксинсвязывающий глобулин (ТСГ) – транспортная форма тироксина в крови. Концентрация ТСГ в крови увеличивается под влиянием эстрогенов, нейролептиков, салицилатов, дифенина, а также при беременности; уменьшается под влиянием андрогенов, глюкокортикостероидов, стероидных анаболиков, при нефротическом синдроме. Ничтожное количество свободного Т4 в сыворотке крови оборачивается со скоростью более 100 раз в секунду, при этом Т4 связанный с ТСПА, более активен в метаболическом отношении, чем Т4, связанный с ТСГ. Связь Т3 с ТСГ и ТСПА менее прочна, чем Т4, чем отчасти объясняется его более быстрый метаболический эффект. В периферических тканях 85% Т4 превращается в более активный Т3. «Тиреоидин» содержит смесь L-тетрайодтирозина и L-трийодтиронина. «Тиреокомб» включает в себя Т4 и Т3 в соотношении 7:1 + калия йодид, а «Тиреотом» - Т4 и Т3 в соотношении 3:1. К тироксину может развиться привыкание, хотя больные это скрывают.

Т3 выделил (1914/1915) амер. биохимик, Нобелевский лауреат (1950) по физиологии и медицине Кендалл Эдвард Келвин (Kendall Edward Calvin,1886-1972). Синтетический аналог Т3 - лиотиронин Liothyroníne (Triiodothyroníne).

Антитиреодные средства.