НЕЙРОЛЕПТИК

Нейролептики - средства для лечения психозов, усиления действия снотворных, противосудорожных, аналгетиков, наркотиков, ослабления эффектов психостимулирующих средств, подавления икоты, рвоты, снижения пирексии, АД, эффектов гистамина.

Нейролептики – универсальные «литики». Они могут блокировать рецепторы: серотонининовые (5НТ2,3,6), гистаминовые (Н1), мускариновые (М1-5), -адренорецепторы. Нейролептики изменяют функции экстрапирамидной системы и эндокринной системы; дозозависимо (на примере аминазина) вызывают: седатацию (25-75 мг) – атараксию (300-600 мг) – нарколепсию (700-1000мг). Смертельные дозы нейролептиков – от 50 до 150 мг/кг. Нейролептики атипичные – нейролептики II поколения; высокоэффективные антипсихотики со слабыми экстрапирамидными (двигательными) нарушениями (не влияют на нигростриарную систему) - производные: -дибензодиазепина: клозапин (азалептин), кветиапин (сероквель); -бензизоксазола: рисперидон (рисполепт и др.); -диметилпиридоиндола: дикарбин (карбидин); -пиперидинилиндола: сертиндол (сердолект); -пиперазинилиндола: зипрасидон (зелдокс); -тиенобензодиазепина: ципразидон, оланзапин (зипрекса); -метоксибензамида: тиаприд (тиапридал), сульпирид (эглонил, эглек), сультоприд (топрал). Термин «атипичные» не вполне корректный, т.к. особых атипичных свойств у них нет; они лишь вызывают меньше экстрапирамидных побочных эффектов. Нейролептики типичные – блокаторы D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. В группу типичных нейролептиков входят производные -бутирофторфенона: бенперидол, галоперидол (сенорм), дроперидол; -тиоксантена: флупентиксол (флюанксол), хлорпротиксен (труксал), зуклопентиксол (клопиксол); -фенотиазина: хлорпромазин (аминазин), промазин (пропазин), флуфеназин (миренил, модитен депои др.), тиопроперазин (мажептил), тиоридазин (сонапакс, тиорил, тисон и др.), трифлуоперазин (трифтазин), левомепромазин (тизерцин), перициазин (неулептил), перфеназин (этаперазин), пипотиазин (пипортил).

Термин «нейролептики» ввели (1957) фр. психиатр, член АН Франции Делё Жан (Delay Jean P.L.,1907-1987) и фр. невролог и психиатр Деникер Пьер (Deniker Pierre,1917-1998). Они изменили название «нейролитик на «нейролептик» и выдвинули пять признаков, определяющих нейролептик: седативное действие без снотворного влияния; купирование психомоторного возбуждения; антипсихотическое действие; экстрапирамидное действие (паркинсонизм, дискинезия) и нейровегетативные эффекты (диплопия, дизурия, сухость во рту и др.); действие на подкорковые структуры мозга (противорвотное, гипотермическое и др.). В 1967 г. во время разработки первой классификации психотропных препаратов термин «нейролептики» получил всеобщее признание как «средство для лечения психозов». Среди нейролептиков наибольшее значение имеют фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и производные индола.

Большой транквилизатор; Психолептик; Антипсихотик