Фенотиазины

Определение термина ФЕНОТИАЗИНЫ

Группа химически сходных соединений с различными фармакологическими свойствами.

Примечание

Фенотиазин получают нагреванием дифениламина с серой при 180-250оС. К фенотиазинам относится группа нейролептиков, синтезированных на основе прометазина, состоящая из хлорпромазина и его производных с планарной трициклической структурой и протонированным азотом в боковой цепи. Являются блокаторами допаминовых (D2), а также М-холинергических, α1, Н1 и 5-НТ-рецепторов префронтальной и мезолимбической систем головного мозга. Выпускают более 30 фенотиазинов: -с антипсихотическими свойствами: хлорпромазин и трифлуоперазин; -с антигельминтными свойствами: пиперазин; -с противорвотными свойствами: хлорпромазин (торазин), фторфеназин, перфеназин, прохлорперазин, промазин, тиоридазин, трифторперазин, мезоридазин.

Историческая справка

Хлорпромазин (аминазин) Chlorpromazine hydrochloride, Aminazinum – первый нейролептик. Его синтезировал (1950) фр. химик Чапентье (Шарпанье) Пол (Chapentier Paul) по заданию фр. хирурга и психолога Лабори Анри Мари (Labory Anry,1914-1995). Лабори А.М. изучил влияние препарата на симптомы шизофрении. Фармакологические свойства препарата детально изучены (1950-1952) фр. фармакологом Курвуазье Ф. (Courvoisier F.). Хлорпромазин синтезирован (1950 гг.) в России под названием «аминазин». Термин «аминазин» предложил проф. Машковский М.Д. (1908-2001). Препарат до сих пор остаётся одним из основных в данной группе психотропных ЛС. Фармакодинамическая широта хлорпромазина определила его первое коммерческое название – ларгактил Largactil [ лат. largus обширный, щедрый]. В зависимости от дозы хлорпромазин оказывает действие от седативного до нейроплегического. Есть сведения (Панаитеску Г., Попеску Э.,1976), что хлорпромазин был применён уже в 1950 г. и что его впервые получил фр. химик и фармацевт Фурно Эрнст (Fourneau Ernest,1872-1949). В последующем бельгийской компанией «Janssen Рharmaceutica» были созданы галоперидол (1958), сульпирид (1966) и клозапин (1968).

Связанные термины

НЕЙРОЛЕПТИК

Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.

Фармгруппы: