Гестагены
Определение термина ГЕСТАГЕНЫ
Примечание
Поколения гестагенов: I поколение –прогестерон; II поколение – аллилэстренол (туринал), гидроксипрогестерон (оксипрогестерона капронат), левоногестрел, норэтистерон (норколут, примолют-нор), этистерон (прегнин); III поколение – гестоден, норгестимат, дезогестрел. Прогестерон рrogesterón – женский половой гормон, обеспечивающий нормальное развитие беременности и родов.
Эффекты прогестерона: -задержка в организме воды и, как следствие, нагрубание молочных желез, повышение АД, головные боли, бессонница.; -ингибирование глюкуронилтрансферазной активности в печени и тканях уменьшает глюкуронидную конъюгацию ксенобиотика в конце беременности, повышая тем самым токсическое действие его на организм беременной и плода; -подобно антагонистам кальция;снижает содержание кальция (и калия) в миометрии, определяя его релаксацию; -активация 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы-2 в эпителии молочных протоков, которая переводит более активный эстрадиол в менее активный эстрон и уменьшает пролиферацию. Эффекты прогестерона опосредуются паракринными факторами: 1 - эпидермальным фактором роста; 2 - инсулиноподобным фактором роста I; 3 - трансформирующими факторами роста α и β. Прогестерон повышает экспрессию первого из них, а другие ингибирует; через посредников (1,2) стимулирует пролиферацию злокачественных клеток. Мифепристон - антагонист гестагеновых (прогестероновых) рецепторов. Действует как абортивное средство: препятствует сохранению слизистой матки в ранние сроки беременности. Возможность применения препарата дискутируется. В Германии изъят из продажи.
Историческая справка
Прогестерон образуется в жёлтом теле яичника, плаценте и коре надпочечников из циркулирующего в крови холестерина. Из жёлтого тела яичников млекопитающих его впервые выделили (1929) амер. анатом и писатель Корнер Г.В. (Corner George Washington,1889-1981) и амер. гинеколог Аллен Уилорд Мирон (Аllen Willard Myron,1904-1993). Бутенандт А.Ф.И. с сотр. синтезировал (1934) прогестерон.
Синоним (полный)
Гестагенные средства; Прогестины; Прогестагены
Связанные термины
Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.
Фармгруппы:
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
АТХ: