Гонадолиберин

Гонадотропины – гормоны, регулирующие эндокринную функцию половых желёз позвоночных. Гонадотропины аденогипофиза: лутропин, фоллитропин, пролактин. Гонадотропин плаценты: хорионический гонадотропин. Хорионический гонадотропин дополняет действие гипофизарных гонадотропинов, но не способен предупредить атрофию яичников у взрослых животных после гипофизэктомии. Гонадотропные препараты: -человеческий менопаузальный гонадотропин (меногон, пергонал); -высокоочищенный (менопур); -хорионический гонадотропин человека (прегнил, хорагон); -рекомбинантные гонадотропины: фоллитропин альфа (гонал-Ф), фоллитропин бета (пурегон), лутропин альфа (луверис), хориогонадотропин альфа (овитрель). Гонадолиберин секретируется в пульсирующем режиме (1-2 раза/час). Непрерывное введение гонадорелина приводит к обратному эффекту - подавлению чувствительности рецепторов гипофиза. Эту схему используют для принудительного лечения педофилов как способ химической кастрации. Агонисты ГнРГ: декапептил (трипторелин), диферелин, бусерелин. Эти препараты прочно связываются с рецепторами ГнРГи вызывают их нефизиологическую стимуляцию, усиленную выработку ФСГ и ЛТГ (в течение нескольких дней), а затем истощение рецепторного аппарата и утрату чувствительности гонадотропных клеток. Для лечения опухолей разрабатываются цитотоксические аналоги ГнРГ, содержащие доксорубицин или 2-пирролинодоксирубицин. Антагонисты ГнРГ (гонадолибериновых рецепторов): гозерелин (золадекс), ганиреликс (оргалутран), дегареликс (фирмагон), цетрореликс (цетротид), абареликс. Эти препараты блокируют ГнРГв передней доле гипофиза, что приводит к прекращению выработки гонадотропина. Примерно к 21-м суткам после инъекции антагонистов ГнРГ концентрация в крови половых гормонов снижается у мужчин до кастрационных уровней, у женщин – до уровней, сопоставимых с таковыми в постклимактерическом периоде. Антагонисты ГнРГ обеспечивают контролируемое подавление гипофиза, но их действие обратимо.

За расшифровку (1972) структуры гонадотропин-рилизинг-гормона Шалли Эндрю и Гиймен Роже удостоены (1977) Нобелевской премии.

Гиймен Роже (Guillemin Roger, род. 1924) – амер. (фр. происхождения) эндокринолог и биохимик; лауреат Нобелевской премии (1977) по физиологии и медицине. Шалли Эндрю Виктор (Schally Andrew Wiktor, род.1926) – амер. (польского происхождения) эндокринолог; лауреат Нобелевской премии (1977) по физиологии и медицине.

Гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ) - естественный гормон; Гонадорелин - синтетический аналог