Серотонинергические средства

Термин «серотонинергические средства» недостаточно корректный, т.к. эффекты серотонина многообразны и определяются той разновидностью рецептора, с которым взаимодействует серотонин. Так, подавления приступа мигрени можно достичь с помощью агонистов 5НТ1D- и 5НТ1В-рецепторов или антагонистов 5НТ2-рецепторов. Стимуляция серотониновых рецепторов 5НТ3 в области рвотного центра определяет появление тошноты и рвоты. Серотонинергические вещества – это серотонин и мексамин. Серотонинергические средства - это ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина - антидепрессанты: амитриптилин, вилоксазин, дезипрамин, кломипрамин, моклобемид, пароксетин, сертралин, тианептин, флувоксамин, флуоксетин, циталопрам. Аллопуринол ингибирует фермент триптофанпирролазу (активирующий переход триптофана в кинуренин), тормозит синтез пуринов, увеличивает содержание серотонина в головном мозге. БАБ тормозят захват серотонина тромбоцитами. Мексамин – препарат, близкий к серотонину. Обладает радиозащитной активностью. Применяют для профилактики общей лучевой реакции при лучевой терапии внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30-40 мин перед каждым сеансом. Резерпин высвобождает серотонин из депо (тромбоциты, тучные клетки). Возбуждение пресинаптических 5HT1D- и, в меньшей мере, 5HT1B-рецепторов угнетает высвобождение серотонина. Триптаны - селективные агонисты 5-НТ1B/1D-рецепторов: -суматриптан (имитрекс, амигренин; имигран, сумамигрен, сумамик, сумиг, тримегрен, имигран) – первый препарат этой группы ЛС; -золмитриптан (зоминг) – обеспечивает устойчивый положительный эффект у больных с мигренью в форме серии приступов; -ризатриптан (максалт) – эффективнее суматриптана; -наратриптан (амерг) - особенно эффективно устраняет приступы мигрени ассоциированные с менструацией; -алмотриптан (аксерт) – соответствует по эффективности суматриптану, но лучше переносится. В США ожидается разрешение на применение фловатриптана и элетриптана Триптаны подавляют высвобождение главных медиаторов мигрени – вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Суматриптан sumatriptan [ 5-гидрокситриптамин] - производное индола – селективный агонист 5-НТ1D-рецепторов; вызывает сужение расширяющихся во время приступа мигрени базилярной артерии, артерий мозговых оболочек, и тем самым прекращает приступ; -активирует антиноцицептивные механизмы ствола головного мозга; уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Триптаны как и комбинированные анальгетики нельзя принимать более 10 дней в месяц. Эффект 50 мг таблетированного суматриптана развивается примерно через 2 часа и только в 60% случаев. После подкожного введения 6 мг суматриптана приступ быстро купируется в 70-90% случаев.

Противомигренозные средства; Противорвотные средства.