М-холинолитик

Атропи́н (датури́н) аtropínum [лат. Atrópa belladónna  греч. Atrópos - одна из трёх мойр] – алкалоид, сложный эфир троновой кислоты и тропина; преимущественно М2-холинолитик (М-холиноблокатор) с ничтожным Н-холинолитическим эффектом. Важнейшие свойства атропина - подавление секреции желёз, расширение зрачков, тахикардия. Кролики малочувствительны к атропину (Закусов В.В.,1978). Атропин с середины XIX в. в течение 100 лет являлся «золотым стандартом» в лечении бронхиальной астмы. При температуре +20оС 1% водный раствор атропина сульфата имеет рН 5,1, папаверина гидрохлорида - 3,93, дибазола - 3,9, эуфиллина - 9,55, димедрола - 5,3.

Белена́ чёрная Hyoscyamus niger [рус. белена  индоевр. bhel белый- растение с серо-зелёными листьями с беловатым оттенком и бледно-жёлтой колокольчатой чашечкой цветка; niger чёрная – наличие тёмных прожилок на венчике, сгущающихся в зеве цветка]. Название рода Hyoscyamus ввёл Диоскорид П. (I в.) [ греч. koykiá бобы] - плоды белены напоминают крупные бобы или коробочки мака. В древности семена белены добавляли в пиво, усиливая его опьянящее действие (название «пльзенское»  «бе́лзен» белена). В настоящее время добавлять белену в пиво запрещено. Беленой был отравлен отец Гамлета. У древних балтов была особая группа воинов – слуг бога-волка, которые шли в бой, одурманив себя напитком из сока белены. В бою они были так ожесточены, что убивали врагов просто щитами. Белладо́нна belladónna [лат. Atrópa belladónna красавка; ит. belladonna красивая дама; в древнеримской мифологии Atrópos («неотвратимая, неумолимая») - одна из трёх богинь человеческой судьбы, мойр или парок (Атропа, Клото, Лахезис); Атропа - перерезывающая нить жизни] – травянистое растение, содержащее алкалоид атропин, который помимо ряда других эффектов, вызывает антихолинергическое действие (расширение зрачков, усиленный блеск застывших глаз). Синонимы (полные) Белена; Дурман; Красавка; Сонная одурь. Название «Atropa Belladonna» ввёл Линней К., знавший, что женщины Италии и Испании, вслед за древними римлянками, использовали сок этого растения для расширения зрачков и придания взгляду таинственного блеска. Препараты белладонны – М-холиноблокаторы (беллатаминал, атропин, платифиллин, гоматропин) широко востребованы и в настоящее время, но с другими целями: для лечения брадиаритмий, спазмов гладкой мускулатуры и др. Симптомы отравления белладонной: бред, галлюцинации. Действие белладонны описал врач по профессии Булгаков Михаил Афанасьевич (1891-1940) в «Мастере и Маргарите» (в сцене превращения Маргариты в ведьму). В начале XX в. болгарский крестьянин Раев Иван (1876-1938) с большим эффектом лечил паркинсонизм винным отваром корней белладонны. Королева Италии Елена выкупила метод за 4 млн. лир. Бенактизин (амизил) – центральный М-холинолитик; оказывает аллостерическое противопаркинсоническое действие. Гиосциамин - левовращающий изомер атропина, сложный эфир 1-троновой кислоты; как М-холинолитик в несколько десятков раз активнее правовращающего изомера и в 2 раза активнее атропина-рацемата. М-холинолитики селективные: атропин, скополамин, платифиллин.

В 1920 гг. появились более эффективные и безопасные М-холинолитики, в 1930 гг. – метилксантины. В 1970 гг. имел место «ренессанс» холиноблокаторов.

Атропиноподобное вещество, М-холиноблокатор