Антихолинэстеразные средства — Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова.

Ингибиторы (ацетил)холинэстеразы; вещества, обратимо или необратимо блокирующие (ацетил)холинэстеразу синапсов и псевдохолинэстеразу (бутирилхолинэстеразу) плазмы крови, вызывая накопление ацетилхолина, усиливая и пролонгируя его действие, в первую очередь на м-, а затем и н-холинорецепторы.

Накопление ацетилхолина вызывает неконтролируемое возбуждение м- и н-холинореактивных структур. Смерть наступает в результате паралича дыхательных мышц. В холинергических синапсах присутствует избыток ацетилхолинэстеразы, поэтому усиление холинергической передачи наступает только при ингибировании 80-90% молекул фермента. Группы антихолинэстеразных средств: -обратимого действия: эзерина салицилат (физостигмина салицилат), неостигмина метилсульфат (прозерин), дистигмина бромид (убретид), пиридостигмина бромид (местинон, калимин), ривастигмин (экселон), донепезил (арисепт), галантамина гидрохлорид (галантамина гидробромид), амиридин (аксамон, ипидакрин, нейромидин); -необратимого действия: фосфорорганические соединения: инсектициды (хлорофос, карбофос, тиофос), боевые отравляющие вещества табун и зарин. Физостигмин (эзерин) - первое антихолинэстеразное средство; выделено (1864) из калабарских (судилищных) бобов (Faba calabarica) растения Physostígma venénоsum [греч. physicos естественный, природный + греч. stígma клеймо, позор; лат. venénosus ядовитый]. Сильноядовитые калабарские бобы (Калабр – порт в Нигерии) жители использовали для «божьего суда».

Накопление ацетилхолина вызывает неконтролируемое возбуждение м- и н-холинореактивных структур. Смерть наступает в результате паралича дыхательных мышц. В холинергических синапсах присутствует избыток ацетилхолинэстеразы, поэтому усиление холинергической передачи наступает только при ингибировании 80-90% молекул фермента. Группы антихолинэстеразных средств: -обратимого действия: эзерина салицилат (физостигмина салицилат), неостигмина метилсульфат (прозерин), дистигмина бромид (убретид), пиридостигмина бромид (местинон, калимин), ривастигмин (экселон), донепезил (арисепт), галантамина гидрохлорид (галантамина гидробромид), амиридин (аксамон, ипидакрин, нейромидин); -необратимого действия: фосфорорганические соединения: инсектициды (хлорофос, карбофос, тиофос), боевые отравляющие вещества табун и зарин. Физостигмин (эзерин) - первое антихолинэстеразное средство; выделено (1864) из калабарских (судилищных) бобов (Faba calabarica) растения Physostígma venénоsum [греч. physicos естественный, природный + греч. stígma клеймо, позор; лат. venénosus ядовитый].

Калабарские бобы привёз в Европу (1840) офицер англ. колониальных войск Даниэль Эдвард (Daniel Edward). В 1872 г. была установлена эффективность физостигмина как антидота при отравлении беленой. С 1877 г. физостигмин стали применять для лечения глаукомы.

Сильноядовитые калабарские бобы (Калабр – порт в Нигерии) жители использовали для «божьего суда». Калабарские бобы привёз в Европу (1840) офицер англ. колониальных войск Даниэль Эдвард (Daniel Edward). В 1872 г. была установлена эффективность физостигмина как антидота при отравлении беленой. С 1877 г. физостигмин стали применять для лечения глаукомы.

Фермент: ацетилхолинэстераза; Миорелаксанты; Дезинсицирующие средства: инсектициды; Холинолитик: М-холинолитик: белена чёрная.