2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов

Тиамин (витамин В₁). Его много в злаковых, бобовых растениях, пивных дрожжах (сухих), печени. Продуцируется, кроме того, микрофлорой кишечника. Наибольшей активностью обладают фосфорилированные производные (кокарбоксилаза) как коферменты декарбоксилаз. Кокарбоксилаза (тиаминдифосфат) играет важную роль в регуляции углеводного, жирового, белкового, энергетического и водного обмена. При участии витамина В, функционируют ферментные системы окисления и декарбоксилирования пировиноградной кислоты. При его недостаточности в тканях накапливается пировиноградная и молочная кислоты, снижается содержание ацетилхолина, нарушается усвоение фтора. Первыми признаками гиповитаминоза B₁ является жжение языка, нарушение вкуса и трофики слизистой полости рта, гиперестезия, сухость во рту и жажда, периферические невриты. В дальнейшем развивается заболевание бери-бери. мышечная слабость, боли по ходу нервов, развитие полиневритов, парезов, параличей, псевдоневрастений (повышенная умственная утомляемость, подавленность, головной боль, диспепсия). Витамин В, участвует в регуляции функций нервной и сердечно-сосудистой систем, желез внутренней секреции, желудочно-кишечного тракта. Суточная потребность в витамине B₁ составляет около 2 мг в сутки, но может увеличиваться при повышении обмена веществ и перенасыщении организма углеводами. В профилактических целях взрослым назначают 3 мг препарата в сутки (детям, в зависимости от возраста - от 0,05 до 0,2 мг).

С лечебной целью тиамин назначают при гипо- и авитаминозе, полиневритах, невралгиях, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при болевом шоке, алкоголизме, инфекциях и интоксикациях. При этом суточная доза витамина B₁ для взрослых может составлять 5-50 мг внутрь или парентерально.

Нельзя вводить витамин B₁ в одном шприце с витаминами B₆ и B₁₂, так как витамин B₁₂ усиливает аллергизирующее действие витамина B₁ , а витамин B₆ затрудняет превращение тиамина в активную форму. Наиболее серьезным осложнением лечения является анафилактический шок, возможны также менее тяжелые проявления аллергии. Гипервитаминоз не встречается.

Рибофлавин (витамин B₂) синтезируется микроорганизмами и растениями. В большом количестве содержится в молочных продуктах, мясе, злаковых, дрожжах.

Входит в состав флавиновых ферментов, участвует во многих окислительно-восстановительных процессах. Коферментную роль в организме выполняет фосфорилированная форма рибофлавина - флавинадениннуклеотид. Флавиновые ферменты участвуют в транспорте электронов в цепи тканевого дыхания, влияют на обмен белков, углеводов и жиров, регулируют функцию центральной и периферической нервной системы, печени, кроветворения и др. Рибофлавин способен усиливать процесс регенерации.

При гиповитаминозе B₂ нарушается тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование, тормозится синтез АТФ, рост и регенерация тканей. Характерными признаками недостаточности витамина B₂ являются дерматит (особенно на крыльях носа, носогубных складках), появление трещин в углах рта (ангулярный хейлит), стоматит, глоссит, атрофия сосочков языка, конъюнктивит, помутнение роговицы, нарушение остроты зрения. Развитию гиповитаминоза B₂ могут способствовать заболевания желудочно-кишечного тракта, применение антибиотиков, больших доз витамина B₁, повышенное содержание в пище белка. Нередко гиповитаминоз B₂ сопровождается дефицитом витаминов РР, B₆ и кислоты пантотеновой.

Препараты витамина B₂ широко используются в офтальмологической практике, при гипоксиях различного генеза, при острых и хронических гепатитах и др. Нередко его комбинируют с тиамином и аскорбиновой кислотой.

Суточная потребность взрослого в рибофлавине составляет около 3 мг (у детей - 0,6-2,3 мг в зависимости от возраста).

Инъекции препарата безболезненны. Побочных явлений обычно не наблюдается.

Пиридоксин (витамин B₆) широко представлен в растительных продуктах, содержится в печени, сердце, почках. Синтезируется микрофлорой кишечника. Коферментными функциями обладают фосфорилированные формы (пиридоксальфосфат и др.), которые образуются в печени. Витамин B₆ участвует в процессах декарбоксилирования, переаминирования и дезаминирования аминокислот, синтезе белка, ферментов, гемоглобина. Пиридоксин принимает участие в обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, улучшает использование ненасыщенных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, способствует улучшению сократительной способности миокарда, стимулирует гемопоэз, функции центральной нервной системы, желчеотделение, улучшает обменные процессы в слизистой оболочке полости рта, уменьшает проницаемость капилляров. Недостаточность витамина B₆ наблюдается редко. Ее развитие может сопровождаться судорогами, поражением кожи (дерматиты), возникновением глоссита, снижением иммунобиологической реактивности. Дефицит витамина B₆ иногда встречается при назначении противотуберкулезных препаратов из группы гидразидов изоникотиновой кислоты, способных угнетать синтез пиридоксальфосфата.

Пиридоксин показан при невралгии и неврите тройничного нерва, глоссалгии, гингивите, стоматите, хейлите, десквамативном глоссите, красном плоском лишае, пародонтозе (особенно на фоне язвенной болезни желудка, хронического гепатита, при назначении антибиотиков и др.), для стимуляции процесса регенерации при длительно незаживающих афтах и язвах, в комплексной терапии множественного кариеса. Он применяется при миокардиодистрофии, недостаточности кровообращения, анемии, токсикозе беременных. острых и хронических гепатитах, язвенной болезни и т.д. Учитывая способность витамина B₆ нормализовывать белковый обмен, его используют при лучевой болезни, тяжелых длительно текущих инфекциях.

Суточная потребность для взрослого составляет 2-2,5 мг (для детей от 0,5 до 2 мг в зависимости от возраста). Для профилактики гиповитаминоза взрослым назначают 2-5 мг в сутки. Лечебная суточная доза равняется 50-100 мг.

Препарат может вызывать аллергические реакции. При передозировке возможны головокружение, судороги, дерматиты. Гипервитаминоз B₆ способствует проявлению гиповитаминоза PP.

Никотиновая кислота (витамин РР, витамин B₃ , никотинамид) синтезируется растениями и микроорганизмами. Наибольшее количество содержится в печени, почках животных, бобовых, злаковых культурах, дрожжах. В организме человека синтезируется из триптофана (незаменимой аминокислоты). Никотиновая кислота входит в состав коферментов (НАД и НАДФ) дегидрогеназ и принимает участие в регуляции углеводного, белкового, липидного обмена, функции головного мозга, сердечно- сосудистой, пищеварительной системы, системы крови и др. Никотиновая кислота тормозит липолиз в жировой ткани, снижая уровень холестерина и свободных жирных кислот. Она вызывает расширение артериол и капилляров сосудистого русла (особенно верхней половины туловища), способствуя усилению коллатерального кровообращения и улучшению обмена в миокарде. При приеме витамина РР натощак за счет расширения сосудов краснеет лицо, шея, грудь, появляется чувство зуда и покалывание. Этот эффект сохраняется около 2 ч. В больших дозах витамин РР может вызывать сужение сосудов.

Стертые формы гиповитаминоза, как правило, проявляются в виде глоссита (на спинке языка - темно-коричневый налет, края и кончик - красные), маргинального гингивита, трещин губ, стоматита, упорных поносов и дерматитов неясной этиологии. В дальнейшем развивается пеллагра, основными признаками которой является дерматит, диарея, деменция, сглаживание сосочков языка, язвы на межзубных сосочках, усиление секреции. Средняя суточная потребность в витамине РР составляет 20 мг. С целью лечения назначают в дозе 50-500 мг в сутки (после еды, так как прием натощак провоцирует связанный с выходом гистамина "ангионевротический эффект" - покраснение лица, чувство жара, крапивница). Большие дозы витамина РР усиливают симптомы B₁-витаминной недостаточности.

Никотиновая кислота широко применяется в медицинской практике для терапии сердечной недостаточности, атеросклероза, гастрита, энтерита, длительно незаживающих ран.

При гипервитаминозе (длительное применение больших доз) возможно развитие дистрофии печени, подавление функций иммунной системы, расстройства чувствительности кожи.

Аскорбиновая кислота (витамин С) является наиболее распространенным в природе витамином. В большом количестве содержится в плодах шиповника и ягодах, капусте, лимонах, апельсинах, фруктах, хвое, печени и почках крупного рогатого скота.

Аскорбиновая кислота принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях организма. Она стимулирует тканевое дыхание, стимулирует окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные (печень) ферменты, способствует переходу фолиевой кислоты в фолиниевую, необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена. При недостатке аскорбиновой кислоты уменьшается образование коллагеновых волокон, нарушается межклеточное вещество. Аскорбиновая кислота регулирует проницаемость стенки сосудов, свертывание крови, способствует процессам регенерации, влияет на образование опорных тканей, в том числе костной и дентина, активирует иммунную систему. При атеросклерозе она снижает содержание холестерина и нормализует липидный обмен. Аскорбиновая кислота повышает общую сопротивляемость организма к инфекциям и холоду. При отсутствии витамина С развивается цинга или скорбут, проявляющаяся общей утомляемостью, сухостью кожи, геморрагическими высыпаниями на слизистых оболочках и коже, десны разрыхляются, кровоточат,становятся болезненными и отечными, зубы расшатываются и выпадают и т.д. Дефицит витамина С в организме сопровождается повышением - гингивиты).

Аскорбиновую кислоту применяют при гипо- и авитаминозах С, инфекциях, интоксикациях, воспалительных, аллергических процессах, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, атеросклерозе, беременности, лактации, умственном и физическом напряжении, заболеваниях печени, желудка, почек и т.д. Суточная потребность витамина С - 70-100 мг (для детей - от 20 до 80 мг).

Большие дозы витамина С (1-1,5 г), хотя и не приводят к гипервитаминозу (избыток выводится с мочой), могут провоцировать гиперацидный гастрит и язвенную болезнь, угнетать инсулярный аппарат с появлением сахара в моче, повреждать почки, вызывать повышенную раздражительность, бессонницу, гипертензию, повышать свертываемость крови, при беременности возможны выкидыши. Аскорбиновая кислота способна сенсибилизировать организм с последующим возникновением аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока).

Рутозид (витамин Р, рутин) объединяет группу веществ - гликозид рутин, флавоноиды, катехины и др., содержащиеся во многих растениях (плоды шиповника, лимоны, грецкие орехи, ягоды черной смородины, рябины, листья чая и др.). В медицинской практике может быть применен при аллергических и воспалительных процессах, ревматизме, капилляротоксикозах, гипертонической болезни, лучевой болезни, хронических заболеваниях печени и др.

Витамин Р участвует в окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании. Его называют фактором проницаемости, так как, тормозя активность гиалуронидазы, он снижает проницаемость тканей и часто применяется при повышенной ломкости капилляров. Витамин Р усиливает действие адреналина и аскорбиновой кислоты (предупреждает их разрушение).

Цианокобаламин (витамин B₁₂) в организме человека синтезируется микрофлорой кишечника, накапливается в больших количествах в печени, почках. Коферментные формы цианокобаламина участвуют в обмене веществ (трансметилирование, окислительно-восстановительные процессы, синтез белка и нуклеиновых кислот, образование метионина, холина, фолиниевой кислоты и др.), являются активаторами системы кроветворения, пластических процессов, роста. Назначают его при гипо- и авитаминозах, анемиях различного генеза, заболеваниях печени, желудка, кожи, невритах, невралгиях, отравлениях. При недостаточности витамина B₁₂ на фоне глоссита развивается гиперхромная (злокачественная) анемия, страдает желудочно-кишечный тракт (атрофия слизистой оболочки желудка, ахилия), нервная система и печень. Гиповитаминоз B₁₂, как правило, связан с отсутствием в стенке желудка гастромукопротеина, обеспечивающего всасывание витамина.

Фолиевая кислота способствует редупликации ДНК, кроветворению, участвует в синтезе макроэргов, пуриновых и пиримидиновых оснований, обмене гистидина, глицина, серина, глутаминовой и других аминокислот. Превращение фолиевой кислоты в фолиниевую (активная форма) происходит при участии цианокобаламина и аскорбата (назначают обычно в сочетании с этими витаминами). Частично фолиевая кислота синтезируется микрофлорой кишечника, поэтому при нерациональном назначении антибактериальных препаратов (сульфаниламиды, антибиотики) может наблюдаться ее дефицит. Наиболее ранними проявлениями гиповитаминоза фолиевой кислоты являются изменения слизистой оболочки полости рта, возникают гингивиты, стоматиты, глосситы и только затем нарушение кроветворение (макроцитарная анемия и лейкопения).

Пангамовая кислота (витамин B₁₅) - ее много в пивных дрожжах, семенах, печени и др.

Витамин B₁₅ активирует окислительные процессы, уменьшает явления гипоксии, оказывает детоксицирующее действие, улучшает липидный обмен, участвует в образовании холина, увеличивает содержание гликогена и креатинфосфата в мышцах, является донором метильных групп. Применяется он при хронических гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, алкогольной интоксикации, при плохой переносимости тетрациклина, сульфаниламидов и кортикостероидов.

Пантотеновая кислота (витамин B₅) в большом количестве содержится в печени, почках, яичном желтке, икре рыб, горохе, рисе, дрожжах. Является структурным компонентом коэнзима А и играет важную роль в процессе ацетилирования, окисления и синтеза различных веществ (кортикостероидов, ацетилхолина, гемоглобина, полипептидов и др.). влияет на белковый обмен в костной ткани и обмен порфиринов. Пантотеновая кислота нормализует функцию нервной системы (в том числе трофическую), улучшает процессы всасывания в кишечнике, оказывает детоксицирующее действие при назначении сульфаниламидов и антибиотиков группы стрептомицина, показана при гепатитах и циррозах, бронхитах, недостаточности кровообращения, невритах и невралгиях, трофических язвах и ожогах.