2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
К этой группе относятся природные антибиотики и многочисленные группы полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты, содержащей β-лактамное и дигидротиазиновое кольца.
Спектр действия у них более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, активны в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов, так как устойчивы ко многим β-лактамазам.
К цефалоспоринам 1 поколения более чувствительна грамположительная флора. Цефалотин, цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс) применяются при генерализованных гнойных инфекциях, заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей.
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани, при перитоните, сепсисе, менингите. Они проникают в костную ткань и синовиальную жидкость, что позволяет их использовать при лечении остеомиелитов и артритов.
Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим, цефоперазон и др.) более активны в отношении грамотрицательной флоры (например, лизис гонококка они вызывают в разведении 1 : 2,5 миллиарда), действуют на синегнойную палочку, некоторые штаммы протея. Стабильны к цефалоспориназе. Применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи.
Цефалоспорины IV поколения (цефпиром или кейтен) обладают высокой активностью в отношение грамположительной и грамотрицательной флоры, к ним чувствительны многие штаммы протея, синегнойная палочка, псевдомонады.
Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно- кишечного тракта и применяются инъекционно. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.
В процессе лечения цефалоспоринами может наблюдаться повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, понижаться свертываемость крови (только III генерация). Они раздражают ткани. в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебиты, а при приеме внутрь - тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела. Возникновение стоматитов при использовании этой группы препаратов может быть обусловлено их раздражающими свойствами или аллергизирующей активностью. Цефалоспорины, как и другие химиопрепараты, являются причиной развития дисбактериоза и суперинфекции.