2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
Полимиксины - циклические пептиды, действующие преимущественно на грамотрицательную флору (за исключением кокков). К ним чувствительны кишечная и синегнойная палочка, энтеробактерии, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы. Эффект (бактерицидный) обусловлен прямым влиянием на проницаемость цитоплазматической мембраны. Адсорбируясь на ее фосфолипидных компонентах, полимиксины, подобно катионным детергентам, вызывают лизис микроорганизмов. Устойчивость развивается медленно.
При введении внутрь полимиксины не всасываются, что позволяет использовать их при кишечных инфекциях. Инфицированные раны, ожоги, абсцессы, тяжелые гнойно-воспалительные процессы, вызванные смешанной флорой, лечат растворами и мазями.
В связи с высокой токсичностью полимиксины редко используют для лечения генерализованных инфекций. При внутримышечном введении максимальная концентрация их в крови обнаруживается через 2 ч. Они незначительно связываются с белками плазмы крови, плохо проникают через гистогематические барьеры, выводятся в основном почками.
Полимиксины обладают нейро- и нефротоксическим действием, могут вызвать аллергические реакции, дисбактериоз и суперинфекции.
Грамицидин - антибиотик широкого спектра действия. Влияет на проницаемость мембран (детергенный эффект). Близок к полимиксинам по механизму действия и токсичности. Попадая в кровь, вызывает гемолиз эритроцитов. При местном применении не раздражает ткани, способствует заживлению ран, поэтому используется в виде аппликаций при гнойных инфекциях кожи и слизистых оболочек.