2.5.2.3.3. Производные нитрофурана

Препараты имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Препараты не подавляют иммунные свойства организма, снижают продукцию микроорганизмами токсинов; благодаря высокому содержанию в лимфе препятствуют распространению инфекции. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Они не теряют активности в присутствии гноя и продуктов тканевого распада, стимулируют образование грануляций, заживление раны, не оказывают раздражающего действия. Их используют местно при гнойной анаэробной тканевой инфекции, ожогах, при ангинах, конъюнктивитах, при гнойных поражениях кожи; для промывания плевральной полости, гайморовой и других околоносовых пазух; при гнойных отитах вводят в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

При кишечных инфекциях (дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции и др.) применяют (внутрь) фуразолидон, который наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, лямблий и трихомонад. Он хорошо всасывается, проникает в ткани и выделяется с желчью и секретом кишечных желез.

Нитрофурантоин (фурадонин) и фуразидин (фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках. Растворимый фурагин (солафур) может применяться при генерализованных инфекциях (сепсис, раневая инфекция и др.). Для обработки порезов, ссадин, трещин часто используют фурапласт - препарат, образующий на поверхности ткани плотную эластичную пленку.

Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды), изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты).

При длительном применении могут развиться гиповитаминозы группы В. Фуразолидон, ингибируя моноаминоксидазу, может повысить артериальное давление.

Метронидазол (трихопол) - производное нитроимидазола, был предложен в 1957 году для лечения заболеваний, вызванных простейшими - трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактерии и грибы).

Эффект обусловлен захватом метронидазола простейшими и анаэробами (в аэробы не проникает), в которых после восстановления нитрогруппы (под влиянием редуктаз) образует высокоактивный метаболит, разрушающий ДНК. Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани (включая ЦНС) и органы, накапливается в костях, желчи. На 70-80% выделяется почками, остальное количество восстанавливается (биотрансформация) в активный метаболит, который длительно задерживается в тканях.

Препарат применяется как противопротозойное средство при анаэробной инфекции брюшной полости, органов дыхания, мочевых путей, гнойных анаэробных раневых инфекциях, при анаэробном эндокардите, смешанной инфекции ЦНС. Широко используют метронидазол при лечении язвенной болезни желудка, он также назначается в радиологии для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии. Побочные эффекты проявляются нарушениями пищеварения - сухость в полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; изменениями центральной и периферической нервной системы - головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты; возможна лейкопения. При длительном лечении метронидазолом может развиться дисбактериоз и грибковая суперинфекция.

Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, обладает бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзиллитах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).

Препараты:

Офлоксацин (таривид)

Назначают внутрь (до или после еды).

Выпускается в таблетках по 0,2 г.

Ломефлоксацин (максаквин)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,4 г.

Фуразолидон

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Нитроксолин

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Метронидазол (трихопол)

Назначают внутрь (после еды),

Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Этазол (сульфаэтидол)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Сульфадиметоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Сульфамонометоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Бактрим (ко-тримоксазол)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках (в 1 таблетке 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).