2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства

Назад Оглавление Вперёд

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) и его производные (фтивазид, метазид, салюзид растворимый) действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микобактерии туберкулеза. Угнетая синтез миколевых кислот клеточной стенки, могут вызывать бактериостаз или лизис. Другие микроорганизмы и клетки макроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты. Устойчивость к ним микобактерии развивается медленнее, чем к стрептомицину и рифампицину. Изониазид применяется для лечения всех форм и локализаций острого туберкулеза. Фтивазид, метазид и салюзид в организме активируются, превращаясь в изониазид, и используются реже (в основном при непереносимости изониазида).

Осложнения нередки, проявляются нарушениями функций нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница, психические расстройства, судороги, периферические невриты), желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота, запоры), печени, крови (анемия). Для уменьшения побочных эффектов эти препараты сочетают с витаминами В₁ и B₆.

Этамбутол, угнетая синтез РНК, замедляет рост и размножение микобактерий. Устойчивость к нему развивается медленно. Осложнения чаще всего отмечаются со стороны зрения (ухудшение остроты, расстройство цветового восприятия; неврит зрительного нерва), желудочно-кишечного тракта (диспепсия), реже - аллергические реакции, парестезии, головокружение.

Этионамид и пиразинамид также часто включают в схемы терапии туберкулеза. К этим препаратам быстро развивается устойчивость микобактерий. При их использовании могут развиваться осложнения со стороны печени, желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции.

Аминосалициловая кислота (натрия пара-аминосалицилат, ПАСК-натрий) - противотуберкулезное средство невысокой активности. Являясь конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, оказывает бактериостатическое действие. К нему медленно развивается устойчивость микобактерии. Используется в комплексной терапии всех форм туберкулеза. Осложнения: диспепсические расстройства, аллергические реакции, редко - гепатит, лейкопения, кристаллурия.

Препараты:

Рифампицин

Применяется внутрь и внутривенно (капельно).

Выпускается в капсулах по 0,05 и 0,15 г и ампулах по 0,15 г сухого вещества (перед введением разводят в стерильной воде для инъекций).

Изониазид

Применяется внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

Выпускается в таблетках по 0,1; 0,2 и 0,3 г, порошке; ампулах по 5 мл 10% раствора.