2.1.2.2.2.2.1 a-Адренолитики (a-адреноблокаторы)

a- Адренолитики избирательно связывают a-адренорецепторы. На их фоне норадреналин и мезатон (адреномиметики) не повышают артериальное давление, а адреналин даже снижает его (извращение эффекта), поскольку способен возбуждать b₂-адренорецепторы сосудов, вызывая их расширение.

К a-адренолитикам относятся фентоламин, троподифена гидрохлорид (тропафен) (блокируют a₁- и a₂-адренорецепторы) и празозин , доксазозин (блокируют в основном a- адренорецепторы сосудов).

Фентоламин и тропафен расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снимают спазмы прекапиллярных сфинктеров, увеличивают кровоток в почках, легких, скелетной мускулатуре, коже, слизистых оболочках; особенно хорошо действуют при нарушениях микроциркуляции, связанных с кровопотерей, ожогами, обезвоживанием. Препараты вызывают тахикардию, что частично связано с блокадой пресинаптических a₂-адренорецепторов: увеличивается выброс норадреналина, повышается симпатическое влияние на сердце.

a-Адреноблокаторы применяются для профилактики и купирования гипертонических кризов, при нарушении периферического кровоснабжения, эндартериитах, трофических язвах конечностей, пролежнях, плохо заживающих ранах, для симптоматического лечения опухоли мозгового слоя надпочечников - феохромоцитомы. При феохромоцитоме в кровь выделяется большое количество адреналина, а он, в свою очередь, обусловливает симптоматику - прежде всего высокий уровень артериального давления. На фоне блокады a₁- и внесинаптических a₂-адренорецепторов, вызываемой фентоламином и тропафеном, артериальное давление снижается. Фентоламин, кроме уже упомянутой тахикардии,

может вызывать головокружение (следствие падения артериального давления), обострение гастритов, язвенной болезни желудка и диспепсии (преобладание парасимпатической импульсации в связи с блокадой симпатической), зуд кожи, заложенность носа (гистаминоподобное действие). Тропафен в сравнении с фентоламином действует более сильно и продолжительно; a-адреноблокаторы иногда приводят к ортостатическому коллапсу (снижение артериального давления при переходе в вертикальное положение).

Празозин, доксазозин -избирательно связывают a₁-адренорецепторы. Расширяют и артериолы и венулы, уменьшают венозный возврат крови к сердцу, снижают нагрузку на сердце, облегчая его работу. Применяются для лечения гипертонической болезни. Недостатком празозина является "эффект первой дозы" - после первого приема препарата быстрое снижение артериального давления может привести к коллапсу. Поэтому лечение начинают с малых доз, назначаемых на ночь.

Доксазозин - обладает выраженной гипотензивной активностью, действует длительно, применяется один раз в сутки, благоприятно влияет на липидный обмен.