2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот

Производные органических кислот - НПВС второго поколения, которые лучше переносятся больными (по сравнению с ацетилсалициловой кислотой), могут применяться более длительно, способны проникать в ткань пораженных суставов, где и развивается противовоспалительное действие.

Индометацин (метиндол) - один из сильнейших ингибиторов синтеза ПГ, блокирует циклооксигеназу лимфоидной ткани, снижает активность b-лимфоцитов, синтез иммуноглобулинов II образование иммунных комплексов. Обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Для снижения температуры тела применяется редко (множество осложнений), например, при лихорадке, у больных со злокачественными опухолями (лимфогранулематоз, другие лимфомы, печеночные метастазы и пр.), когда ацетилсалициловая кислота и парацетамол оказываются неэффективными. Широко назначают при заболеваниях с преобладанием экссудативной фазы воспаления, при деструктивных поражениях тканей, при патологии, обусловленной аутоиммунными и иммунокомплексными повреждениями, то есть при воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, при ревматоидном артрите, подагре, анкилозирующем спондилите, тромбофлебитах, перикардите (для уменьшения болей, воспаления, лихорадки) и др.

Достаточно часто развиваются побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта (вплоть до эрозивно-язвенных поражений и кровотечений), со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, депрессия, галлюцинации, периферические нейропатии, светобоязнь), со стороны крови (лейкопения, апластическая анемия).

Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен) - по противовоспалительной и болеутоляющей активности приближается к индометацину, но менее токсичен и лучше переносится больными. При ревматоидном артрите хорошо проникает в полости суставов. Широко применяется при ревматизме, ревматоидном артрите, поражении позвоночника, миозитах, радикулитах, невритах. Побочные эффекты сводятся к диспепсическим расстройствам, головным болям, аллергическим проявлениям.

Ибупрофен (бруфен) - малотоксичен, по противовоспалительной и болеутоляющей активности близок к салицилатам, стимулирует образование эндогенного интерферона, обладает сильным жаропонижающим действием, медленно проникает в полость сустава, но длительно задерживается в синовиальной ткани. Применяют ибупрофен для лечения ревматоидного артрита и других суставных заболеваний, для снижения температуры тела у детей и взрослых. Ибупрофен хорошо переносится больными, редко дает осложнения (изжога, тошнота, рвота, диспепсия, аллергия, гемолитическая анемия).

Напроксен - действует длительно, так как медленно выводится из организма (период полувыведения 10-17 ч); по противовоспалительному эффекту сильнее, чем ибупрофен, по анальгетическому - чем ортофен, по жаропонижающему - чем аспирин. Быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в суставы. Применяют как противовоспалительное и жаропонижающее средство. Осложнения: боли в эпигастрии, изжога, тошнота, кишечные расстройства, головные боли, аллергические реакции.

Кетопрофен - может подавлять также синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина. Обладает выраженными анальгетическими свойствами. С успехом применяется для снятия болевого синдрома при ревматических заболеваниях и радикулитах. Хорошо переносится. Вводится внутрь и внутримышечно.

Кислота мефенамовая - по активности уступает индометацину и ортофену, но превосходит салицилаты. Назначается при ревматизме, мышечных и суставных болях, невралгиях. Местное использование малых концентраций улучшает процессы регенерации, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и анестезирующее действие. Препарат может вызывать тошноту,боли в брюшной полости, поносы, аллергические реакции, гемолитическую анемию, лейкопению.

Пироксикам - длительно действует, период полувыведения около 36-45 ч (назначают 1-2 раза в день). Хорошо проникает в суставы, не повреждая хрящевой ткани. Анальгетический эффект сильнее, чем у ибупрофена, напроксена и бутадиона. Назначают пироксикам при воспалительных заболеваниях суставов и ревматизме.

Препараты:

Кислота ацетилсалициловая

Применяют внутрь (после еды).

Выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0.25 и 0.5 г.

Анальгин (метамизол натрия)

Применяют внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в порошке; таблетках по 0,5 г; в ампулах по 1 и 2 мл 25% и 50% раствора.

Парацетамол

Применяют внутрь. Выпускается в таблетках по 0,2 г.

Ортофен (вольтарен, диклофенак натрия)

Применяют внутрь, внутримышечно и наружно. Выпускается в таблетках по 0,025 г, покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике; в ампулах по 3 мл 2,5% раствора; 2% мази.

Индометацин (метиндол)

Применяют внутрь и местно в виде мази. Выпускается в таблетках (драже) и капсулах по 0,025 г; таблетках по 0,1 г; таблетки ретард по 0,075 г; 10% мазь в тубах.