2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства

Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на мышечную стенку сосудов и расслабляют ее. Некоторые из них влияют на артериолы и мелкие артерии (апрессин, миноксидил). Другие (натрия нитропруссид) - на артериолы и венулы.

Механизм действия миотропных средств не связан с адренергическими системами; эффект достигается снижением свободного кальция, регулирующего мышечный сосудистый тонус, или активацией калиевых каналов. Последние способствуют выходу калия из клетки с гиперполяризацией мембран и расслаблением гладких мышц сосудов (миноксидил). Миотропные средства, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов, снижают артериальное давление, но вызывают рефлекторную тахикардию и повышают выброс ренина. В организме задерживается натрий и вода, развиваются отеки. Поэтому вазодилататоры применяются вместе с диуретиками, b-адреноблокаторами или резерпином. К спазмолитикам миотропного действия относятся бендазол (дибазол), магния сульфат, гидралазин (апрессин), миноксидил и др.

Дибазол уменьшает тонус сосудов и снижает сердечный выброс. Применяется для лечения гипертонической болезни и купирования гипертонических кризов (вводят внутривенно или внутримышечно) в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Кроме того, препарат обладает иммуностимулирующей активностью (увеличивая количество эндогенного интерферона), стимулирует функции спинного мозга (применяется для лечения нервных болезней, особенно остаточных явлений невритов, в том числе лицевого нерва).

Апрессин расширяет в основном артериолы, увеличивает почечный и мозговой кровоток. В результате расширения артериол снижается постнагрузка на сердце, повышается сердечный выброс, возникает тахикардия, возрастает потребность миокарда в кислороде. Поэтому препарат комбинируют с b-адреноблокаторами, снижающими симпатические влияния на сердце, тахикардию. В связи с возможностью возникновения отеков (задержка натрия и воды) и для увеличения гипотензивного эффекта апрессин назначают с мочегонными средствами. Препарат, угнетая гистаминазу, усиливает выделение гистамина, что провоцирует аллергии. При длительном введении возможны анемия, лейкопения; парестезии и полиневриты, острый ревматоидный синдром, имитирующий системную красную волчанку (после отмены препарата исчезает медленно и требует длительного лечения).

Магния сульфат вводят при гипертонических кризах (внутримышечно или внутривенно). Он обладает прямым миотропным действием и оказывает угнетающее влияние на вазомоторные центры, проявляет успокаивающее и противосудорожное свойства. При передозировке магния сульфата вводят препараты кальция (кальций - антагонист ионов магния).

Миноксидил является активатором калиевых каналов в гладких мышцах сосудов. Применяется в сочетании с b-адреноблокаторами и мочегонными средствами.

Осложнения: тахикардия, задержка натрия и воды, усиление роста волос у мужчин и женщин (гипертрихоз), при стенокардии возможно учащение приступов.

Натрия нитропруссид расширяет артериолы и венулы, действует быстро, коротко, сильно. Механизм действия (подобно нитратам) связан с образованием оксида азота (NO). Расширяя венулы. уменьшает венозный возврат крови к сердцу, нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде. Препарат вводят внутривенно капельно, эффект развивается в первые 2-3 мин и прекращается почти сразу после окончания введения. Назначают при гипертоническом кризе, острой левожелудочковой недостаточности, для управляемой гипотензии.