3.2.1. Адренергические средства

Адренергические средства, или адреномиметики, имитируют действие норадреналина или адреналина, взаимодействуя и возбуждая адренорецепторы. Адреналин, названный по латинскому названию надпочечников (“ад” – при, около и “рен, реналис” – почка, почечный), выделяется этим органом при стрессе в кровь.

Под его действием повышается кровяное давление и готовность организма к действию, к борьбе за жизнь. По строению адреналин является “близким родственником” норадреналина и при взаимодействии с адренорецепторами дает схожие с ним эффекты. Отличие состоит в том, что норадреналин значительно сильнее повышает кровяное давление. Адреналин в норме выделяется в количествах, обеспечивающих необходимый уровень функционирования организма. При введении извне он быстро разрушается, но успевает вызвать множество эффектов (увеличение потребления кислорода, усиление распада жиров и другие).

Многие адренергические средства получают преобразованием молекулы адреналина. Так, например, синтезированы изопреналин, оказывающий более сильное, чем адреналин, бронхорасширяющее действие, и орципреналин, действующий как изопреналин, но в 1,5-2 раза сильнее и дольше.

Спектр фармакологического действия адренергических средств очень широк, так как адренорецепторы находятся практически во всем организме. Эти средства – очень сильные препараты, которые действуют на многие органы и системы, особенно при инъекционном и инфузионном применении, то есть при парентеральном введении.

Они влияют на сердечно-сосудистую систему, глаза, дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт, мочеполовую систему, слюнные и потовые железы, на обмен веществ, функции эндокринной системы, центральную нервную систему.

	Адреномиметики – лекарственные средства, вызывающие эффекты, аналогичные адреналину и норадреналину, в органах, получающих симпатическую иннервацию.

Основными эффектами адреномиметиков являются: повышение артериального давления, увеличение силы и частоты сердечных сокращений, расширение бронхов и зрачков (мидриаз), снижение внутриглазного давления, повышение уровня глюкозы в крови. Кроме того, адренергические средства оказывают противоотечное действие, вызывают расслабление гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и матки. Эти эффекты связаны с возбуждением адренорецепторов, находящихся непосредственно в органах. Но есть препараты (клонидин и другие), возбуждающие рецепторы в нервных окончаниях (пресинаптических). При этом высвобождение норадреналина в синаптическую щель блокируется, и его действие на сосуды (гипертензия) не проявляется.

Выбор препарата для лекарственной терапии зависит от избирательности его действия (то есть от того, какой подкласс рецепторов он возбуждает), желаемой продолжительности эффекта и предпочтительного пути введения. Основными показаниями к применению адренергических средств являются: гипотензия (фенилэфрин), шок, в том числе кардиогенный (добутамин), бронхиальная астма (сальбутамол, тербуталин, фенотерол), анафилактические реакции (эпинефрин), предупреждение преждевременных родов (тербуталин), гипертензия (метилдофа, клонидин, гуанфацин). Эти средства применяют также при состояниях, когда необходимо уменьшить кровоток, например, при местной анестезии и для снижения отека слизистой оболочки носа. Противоотечные свойства некоторых адренергических средств (ксилометазолин, тетризолин, нафазолин) используют для снижения дискомфорта при сенной лихорадке и простудных заболеваниях. С целью облегчения симптомов и проявлений аллергии эти средства часто сочетают с антигистаминными средствами. Чтобы обеспечить местное действие и уменьшить воздействие на организм в целом, такие препараты выпускают в форме глазных капель, капель и спрея в нос.

Фенилэфрин, кроме того, может вызвать расширение зрачков, поэтому его часто используют в офтальмологии при исследовании глазного дна; дипивефрин, являющийся аналогом адреналина, и сам адреналин применяют также при лечении глаукомы.

Побочные действия адренергических средств связаны, в основном, с воздействием на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. К ним относятся значительное повышение артериального давления и усиление работы сердца, которые могут привести к кровоизлиянию в мозг, отеку легких, приступу стенокардии, сердечным аритмиям, повреждению сердечной мышцы (миокарда). Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться двигательное беспокойство, дрожание, бессонница, тревожность. У больных при судорогах, инсультах, аритмиях или инфаркте миокарда может возникнуть ухудшение состояния.

Некоторые адренергические препараты представлены ниже. Подробнее о них можно узнать на сайте www.rlsnet.ru.