Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 или 100 мг; в блистере 10 штук, в коробке 5 блистеров.
Фармакологическое действие. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.
Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм. Понижает частоту, силу сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает активность ренина плазмы. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и активности ренинангиотензиновой системы, снижением чувствительности барорецепторов, влиянием на центральную нервную систему; антиангинальное – уменьшением потребности миокарда в кислороде, перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов, снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации; антиаритмическое – устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением автоматизма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный узел, увеличением рефрактерного периода.
Всасывается более 95%. Растворим в жирах (липофилен), связывается с белками плазмы на 20%, подвергается пресистемному метаболизму в печени, биодоступность – 50%. Равномерно распределяется в организме, легко проникает в центральную нервную систему. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Выделяется почками в виде неактивных метаболитов (экскреция в активном виде не превышает 3%). Почечная недостаточность не приводит к значимым изменениям фармакокинетики метопролола, напротив, при циррозах значительно повышается биодоступность (до 84%), увеличивается период полувыведения (до 7-12 ч) и снижается клиренс.
Показания. Рекомендуется при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда и в постинфарктном периоде, при мигрени (профилактика приступов), тахиаритмии, идиопатической дилатационной кардиомиопатии.
Предупреждения и меры предосторожности. Не следует применять при повышенной чувствительности, синдроме синусного узла, предрасположенности к бронхоспазму (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция), лабильной форме сахарного диабета.
С осторожностью (в меньших начальных дозах) назначают больным с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов), на фоне общей анестезии, при сахарном диабете, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции почек и печени.
С большой осторожностью назначают во время беременности и лактации (в небольших количествах проникает в грудное молоко).
Способ применения и дозы. Внутрь, суточная доза – 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг. При недостаточной эффективности монотерапии можно комбинировать с другими классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических препаратов.
Побочные эффекты и возможные осложнения. Слабость, головокружение, головная боль (в начале лечения), брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сонливость, расстройства зрения, депрессия (редко).
Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Совместное применение с нитроглицерином или антагонистами кальция (типа нифедипина) повышает антиангинальную и гипотензивную эффективность; с алкоголем может привести к взаимному усилению угнетающего влияния на центральную нервную систему, с наркозными средствами – к суммированию ослабления сократимости миокарда. Усиливает эффект инсулина (может замаскировать симптомы гипогликемии), снижает – пероральных гипогликемических препаратов.
Как хранить препарат дома. При температуре ниже 25 °C.
Дополнительная информация. Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное снижение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения следует проводить постепенно, под наблюдением врача.
