3.6.2. Антикоагулянты
Препараты этой группы тормозят свертывание крови. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.
Антикоагулянты прямого действия – это препараты, оказывающее угнетающее влияние непосредственно на факторы свертывания. К ним относят гепарин и его производные (гепарин натрия, нандропарин кальция, ревипарин натрия, эноксапарин натрия), оказывающие быстрое действие, поскольку непосредственно в крови связывают (ингибируют) факторы свертывания.
Гепарин является естественным противосвертывающим фактором, содержится в тучных клетках (клетки соединительной ткани) и высвобождается в ответ на повышение активности тромбина. Медицинский гепарин получают из легких крупного рогатого скота.
Другую группу антикоагулянтов образуют препараты, которые снижают активность витамина К, обеспечивающего в печени синтез протромбина и ряда других факторов свертывания. Поскольку они не влияют на активность уже образовавшихся факторов свертывания, их эффект развивается медленно и достигает максимума, когда запасы, например, протромбина истощатся. Обычно действие таких лекарств начинается через 12-24 ч после приема. Подобные препараты получили название антикоагулянты непрямого действия, их применяют для длительного снижения свертываемости крови.
В конце 20-х – начале 30-х годов в Северной Америке стали частыми случаи гибели крупного рогатого скота от кровотечений, обусловленных, казалось бы, обычными причинами – удалением рогов, кастрацией, травмами. Была установлена непонятная поначалу связь между этими случаями и использованием в качестве корма перезрелого клевера, пораженного плесенью. Начался долгий поиск вещества, содержащегося в клевере, которое вызывало кровотечения у животных. Этот поиск увенчался успехом в 1939 году, когда К. Линк, профессор университета штата Висконсин и его сотрудник Кэмпбел получили кристаллы дикумарина. Впоследствии дикумарин стал первым лекарственным средством группы непрямых антикоагулянтов. Кумарины содержатся во многих растениях и широко применяются в парфюмерной промышленности. Присутствием кумарина обусловлен незабываемый запах свежескошенной травы и сена. Кумариновыми производными являются широко применяемые препараты: аценокумарол, варфарин, этил бискумацетат. Кроме кумаринов, свойствами непрямых антикоагулянтов обладают производные индандиона, например фениндион.
Непрямые антикоагулянты являются препаратами “золотого стандарта” для длительной профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий. | |||
Антикоагулянты как прямого, так и непрямого действия применяют для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и эмболий при заболеваниях вен, сердечных заболеваниях, в том числе при операциях на сосудах.
Назначение препаратов, влияющих на свертывание крови, в том числе антикоагулянтов, должно сопровождаться постоянным и систематическим контролем показателей свертывающей системы крови. | |||
Краткие сведения по антикоагулянтным средствам представлены ниже, подробные – на сайте www.rlsnet.ru.
Варфарин Никомед (варфарин) антикоагуляционное табл. Nycomed (Норвегия)
Вессел Дуэ Ф (сулодексид) антикоагуляционное, ангиопротективное, фибринолитическое капс.; р-р д/ин. CSC (Италия), произв.: Alfa Wassermann (Италия)
Гепарин-Рихтер (гепарин натрия) антикоагуляционное, фибринолитическое, антиагрегационное р-р д/ин. Gedeon Richter (Венгрия)
Гепатромбин (аллантоин+гепарин натрия+декспантенол) антитромботическое, регенерирующее, противовоспалительное, противоотечное мазь Hemofarm (Югославия)
Гепатромбин® (аллантоин+гепарин натрия+декспантенол+сосны хвои масло) антитромботическое, регенерирующее, противовоспалительное, противоотечное гель Hemofarm (Югославия)
Гепатромбин Г (гепарин+полидоканол+преднизолон) антитромботическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное, веносклерозирующее, местноанестезирующее мазь; супп.рект. Hemofarm (Югославия)
Еллон гель (гепарин+эсцин) противовоспалительное, ангиопротективное, антикоагуляционное, противоотечное гель наружн. Slovakofarma (Словакия)
Клексан (эноксапарин натрия) антитромботическое р-р д/ин. Aventis (Франция /Германия)
Лиотон 1000 (гепарин натрия) противовоспалительное, антикоагуляционное, противоотечное, антипролиферативное гель наружн. Berlin-Chemie (Германия /Италия)
Нигепан (бензокаин+гепарин) местноанестезирующее, антикоагуляционное супп.рект. Нижфарм (Россия)
Тропарин (цертопарин натрия) антикоагуляционное р-р д/ин. Biochemie (Австрия)
Фрагмин (далтепарин натрия) антикоагуляционное, антиагрегационное р-р д/ин. Pharmacia (США)
Фраксипарин (надропарин кальция) антикоагуляционное р-р д/ин. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Фраксипарин Форте (надропарин кальция) антикоагуляционное р-р д/ин. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Эмеран (гепариноид) антитромботическое, противовоспалительное местное эмульгель Novartis Consumer Health SA (Швейцария)