Пенициллины

Назад Оглавление Вперёд

Пенициллины подразделяют на природные, которые выделяют определенные штаммы плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем модификации структурной основы природных пенициллинов (таблица 3.11.3). Они действуют бактерицидно за счет угнетения синтеза веществ клеточной мембраны бактерий.

Таблица 3.11.3. Пенициллины

Группа	Представители	Путь введения, длительность действия, спектр
Биосинтетические пенициллины	бензилпенициллин (натриевая и калиевая соли)	Парентеральный (разрушается в кислой среде желудка), непродолжительного действия
	бензилпенициллин (новокаиновая соль), бензатина бензилпенициллин (Бициллин)	Парентеральный, продолжительного действия
	феноксиметилпенициллин	Энтеральный
Полусинтетические пенициллины	оксациллин	Парентеральный и энтеральный, устойчивый к действию пенициллиназы
	ампициллин, амоксициллин, карбенициллин	Парентеральный и энтеральный, широкого спектра действия
	азлоциллин, тикарциллин	Парентеральный
	карфециллин	Энтеральный

Разные пенициллины проявляют различную антибактериальную активность. Бензилпенициллин и его соли имеют узкий спектр действия, распространяющийся преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные кокки.

Все препараты бензилпенициллина применяют только в виде инъекций, так как они разрушаются в кислой среде желудка.

С открытием структурной основы пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислоты появилась возможность усовершенствования этих антибиотиков. За счет химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты были получены пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназ, разрушающих природные пенициллины, эффективные при приеме внутрь (оксациллин, ампициллин, амоксициллин и другие), обладающие широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и другие).

Поскольку резистентность микроорганизмов к пенициллинам в основном обусловлена способностью продуцировать пенициллиназу, пенициллины стали применять совместно с так называемыми ингибиторами бета-лактамаз (к ним относится и пенициллиназа). Бета-лактамаза – фермент, который “разрезает” бета-лактамное кольцо, входящее в структуру пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов. Ингибиторы бета-лактамазы, связывая микробный фермент, защищают антибиотик от разрушения и помогают сохранить его активность. К ингибиторам бета-лактамазы относятся клавулановая кислота, сульбактам и другие. Эти вещества противомикробных свойств не имеют, самостоятельно не применяются, но их включают в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллины (амоксициллин, ампициллин, тикарциллин и другие).

Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков. Основные осложнения при лечении пенициллинами – это аллергические явления (зуд, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакция обострения, дисбактериоз.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Амоксиклав (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.; пор.д/сусп. для приема внутрь; пор.д/сусп. для приема внутрь форте; табл.п.п.о. Lek (Словения)

Ампиокс в капсулах 0,25 г (ампициллин+оксациллин) антибактериальное капс. Брынцалов-А (Россия)

Ампиокс-натрий (ампициллин+оксациллин) антибактериальное пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)

Аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/сиропа; табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Карбенициллина динатриевая соль 1 г (карбенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Оспамокс (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра гран.д/сусп. для приема внутрь; капс.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)

Оспен (феноксиметилпенициллин) антибактериальное гран.д/сусп. для приема внутрь; сироп; табл.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)

Оспен 750 (феноксиметилпенициллин) антибактериальное сироп Biochemie (Австрия)

Пициллин (пиперациллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Ретарпен 1,2 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)

Ретарпен 2,4 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)

Тароментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное пор.д/ин.; табл.п.о. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Флемоксин Солютаб (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды)

События

Реклама: Общероссийская общественная организация «Российское научное медицинское общество терапевтов», ИНН 7702370661

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh