Цефалоспорины
Первый антибиотик этой группы был выделен из гриба цефалоспориум в 1945 году, за этим последовало создание большого числа полусинтетических производных на основе ядра молекулы природных антибиотиков – аминоцефалоспорановой кислоты (по аналогии с полусинтетическими пенициллинами). Действуют цефалоспорины так же, как и пенициллины – бактерицидно, угнетая формирование клеточной мембраны бактерий. Условно все они делятся на четыре поколения (таблица 3.11.4), отличающиеся спектром антибактериальной активности, чувствительностью к бета-лактамазам, фармакокинетическими свойствами.
Таблица 3.11.4. Различные поколения цефалоспориновых антибиотиков
Способ введения | 1-е поколение | 2-е поколение | 3-е поколение | 4-е поколение |
---|---|---|---|---|
Парентерально (внутримышечно, внутривенно) | цефазолин цефалотин цефапирин цефрадин | цефуроксим цефамандол цефокситин | цефотаксим цефтриаксон цефодизим цефоперазон цефпирамид цефтазидим цефтизоксим | цефепим цефпиром |
Энтерально (орально) | цефалексин цефадроксил цефрадин | цефаклор цефуроксим (аксетил) | цефиксим цефподоксим цефтибутен |
Представители первого поколения особенно эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (пневмококков, стрептококков, стафилококков), действуют против некоторых грамотрицательных бактерий (эшерихия коли, клебсиелла, протей) и практически не действуют на синегнойную палочку, энтеробактерии, бактероиды и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины второго поколения имеют более широкий спектр активности, чем представители первого поколения, но также не действуют на синегнойную палочку и менее активны в отношении грамположительных кокков. Для препаратов третьего поколения характерен широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий, многие из них способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Цефалоспорины четвертого поколения имеют еще более широкий противомикробный спектр, они активны и в отношении синегнойной палочки.
Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяются в виде инъекций.
Цефалоспорины применяют при многих, в том числе тяжело протекающих инфекционных заболеваниях. Некоторые из них являются препаратами выбора врача при данном заболевании, например, цефтриаксону и цефоперазону отдают предпочтение при лечении гонореи, цефуроксиму и ряду представителей третьего поколения – менингита и так далее.
Вицеф (цефтазидим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Зинацеф (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Зиннат (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Клафобрин (цефотаксим) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)
Максипим (цефепим) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) пор.лиоф.д/ин. Bristol-Myers Squibb
Мегион (цефтриаксон) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин. Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)
Нацеф (цефазолин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Суперо (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)
Тарцефандол (цефамандол) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Тарцефоксим (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Терцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Razgrad AD (Болгария)
Тиротакс (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин. Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)
Фортум (цефтазидим) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Форцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/в и в/м; пор.д/ин.в/м STET (Германия)
Цефабол (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Цефамабол (цефамандол) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Цефезол (цефазолин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)
Цефоперабол (цефоперазон) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Цефтриабол (цефтриаксон) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)
Цефурабол (цефуроксим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)