Глава 2.4. Путешествие таблетки, или как действует организм на лекарство

Что такое “фармакология”? Действие организма на лекарства. Пути и способы введения препаратов. Фармакокинетика: всасывание, распределение, превращение и выведение лекарств.

Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас после приема лекарства. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще сохранить свою активность. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу “маленького доктора” поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом нашего “отважного путешественника”.

Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией, и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова “фармакология” греческое: от pharmakon – лекарство и logos – наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение “фармаки”, что в переводе звучит как “дарующие исцеление”.

Лекарство – это то, что лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия.

Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово “взаимодействие”.

В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика, а лекарства на организм – фармакодинамика. Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание, распределение, биотрансформация (превращение) и выведение.

Предметом изучения фармакологии являются лекарства, что, вероятно, интересно каждому из нас, ведь всем нам так или иначе приходится сталкиваться с лекарственной терапией в течение всей жизни.

Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли или снизит артериальное давление. Чтобы получить лечебный эффект, нужно доставить лекарство в кровоток. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать необходимые изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям (биотрансформации), или в неизмененном виде покинуть организм.

Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт (энтерально) и минуя желудочно-кишечный тракт (парентерально). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально). Парентеральные – на кожу и слизистые оболочки (например, трансдермальные системы), инъекции, ингаляции (рисунок 2.4.1). Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом. Описание новых лекарственных форм известных препаратов, например, нитроглицерина в виде спрея или трансдермальной системы, всегда можно найти в системе справочников РЛС.

Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения – через рот, или перорально, – является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям.

	Пероральный путь введения является самым сложным для лекарства, так как до попадания в кровь оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень.

С помощью иглы (то есть инъекционно – внутривенно, внутримышечно, подкожно) лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание таблетки.

Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в педиатрической практике или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень (это отражено на рисунке 2.4.1), и всасывание происходит быстрее, чем при пероральном приеме.

Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно.

Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно, в виде капель в нос, глаза и уши, примочек, мазей и прочих форм.

Как видите, существуют различные способы применения препаратов: через рот, инъекционно, ректально, наружно. Один препарат может выпускаться в разных лекарственных формах, что обеспечивает возможность вводить его в организм различными путями.

	Существует несколько путей введения препаратов, и часто один препарат имеет разные лекарственные формы, поскольку от пути введения зависит скорость наступления лечебного эффекта препарата и его продолжительность.

Такое многообразие – не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Например, на рисунке 2.4.2 показано, что при внутривенном введении максимальная концентрация лекарственного препарата в крови достигается практически сразу после инъекции, но при этом лекарство достаточно быстро выводится из организма. Такой путь введения, обеспечивающий быстрое наступление лечебного эффекта, чаще всего используется при оказании неотложной помощи. При внутримышечном введении требуется некоторое время для всасывания препарата и достижения пиковой концентрации в крови. При подкожном введении лекарство всасывается и выводится достаточно медленно, обеспечивая “эффект депо” на некоторое время. Этот эффект используется, в частности, при вакцинации (раздел 3.10.1) и создании контрацептивных препаратов пролонгированного (длительного) действия – подробнее об этом вы узнаете из раздела 3.3.6. О путешествии таблетки при приеме внутрь рассказывается в этой главе, а по рисунку 2.4.2 можно проследить, насколько медленно при таком способе введения нарастает и уменьшается концентрация лекарственного средства в крови. В справочниках РЛС вы найдете полную информацию о лекарственных формах, дозах и способах введения препаратов, а также данные об их фармакокинетике и фармакодинамике.

Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, поэтому он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме непрост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути.

• 2.4.1. Всасывание лекарств
• 2.4.2. Распределение лекарств в организме
• 2.4.3. Превращение лекарств в организме
• 2.4.4. Выведение из организма веществ, попадающих с пищей, продуктов обмена, лекарств и ядов