Алимемазин (Alimemazinum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Алимемазин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Алимемазин
Противопоказания
Ограничения к применению
Побочные действия вещества Алимемазин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Алимемазин

Структурная формула

Русское название

Алимемазин

Английское название

Alimemazine

Латинское название

Alimemazinum (род. Alimemazini)

Химическое название

N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата)

Брутто формула

C₁₈H₂₂N₂S

Фармакологическая группа вещества Алимемазин

Нейролептики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

84-96-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Характеристика

Производное фенотиазина. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте.

Фармакология

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Эффект развивается через 15–20 мин после введения и продолжается 6–8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, C_max в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T_1/2 — 3,5–4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%).

Применение вещества Алимемазин

Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств; психопатии с астеническими или психоастеническими расстройствами; тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний; сенестопатические депрессии; соматизированные психические расстройства; состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях; нарушения сна различного генеза, аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелые поражения печени и почек, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, грудное вскармливание, возраст до 7 лет.

Ограничения к применению

Хронический алкоголизм, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; обструкция шейки мочевого пузыря; предрасположенность к задержке мочи; эпилепсия; открытоугольная глаукома; желтуха; угнетение функции костного мозга; артериальная гипотензия.

Побочные действия вещества Алимемазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, вялость, быстрая утомляемость, парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей), нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония ЖКТ, запор, снижение аппетита.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, других нейролептиков, ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с ЛС, подавляющими функции ЦНС, в т.ч. этанолом — усиление угнетения ЦНС, с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмия). Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций, угнетение сознания.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза распределяется на 3–4 приема. Взрослым: от 5–10 мг (как снотворное) до 60–80 мг (как анксиолитик) в сутки, при психотических состояниях — до 200–400 мг в сутки. Детям — в зависимости от возраста.

Меры предосторожности

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. В период лечения не следует употреблять алкоголь. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Описание проверено