Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Эргокальциферол
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Эргокальциферол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Эргокальциферол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Торговые названия с действующим веществом Эргокальциферол
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Эргокальциферол
Нозологическая классификация
- E20 Гипопаратиреоз
- E55 Недостаточность витамина D
- E55.0 Рахит активный
- E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов
- E83.3.1* Гипофосфатемия
- E83.5.1* Гипокальциемия
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
- K59.1 Функциональная диарея
- K63.9 Болезнь кишечника неуточненная
- K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
- K74 Фиброз и цирроз печени
- K90 Нарушения всасывания в кишечнике
- K90.1 Тропическая спру
- K90.4 Нарушения всасывания, обусловленные непереносимостью, не классифицированные в других рубриках
- M81.9 Остеопороз неуточненный
- M83.9 Остеомаляция у взрослых неуточненная
- M90.8 Остеопатия при других болезнях, классифицированных в других рубриках
- N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная
- R17 Неуточненная желтуха
- R29.0 Тетания
- T42.3 Барбитуратами
- T42.7 Противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными
- Y53.4 Другие слабительные
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Витамин D2.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах; неустойчив к действию света, кислорода, воздуха и др. окисляющих факторов.
Фармакология
В организме образует активные метаболиты витамина D (в частности кальцитриол), легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др.) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани. Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию.
При введении внутрь резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60–90%, (при гиповитаминозе — почти полностью), всасыванию способствует желчь — при снижении ее поступления в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В лимфе и плазме крови витамин циркулирует в составе хиломикронов и липопротеидов, проникая в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени — в кальцидиол (транспортная форма), в почках — из кальцидиола в кальцитриол. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
Применение вещества Эргокальциферол
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, активная форма туберкулеза, беременность (у женщин старше 35 лет).
Ограничения к применению
Заболевания ЖКТ, печени и почек; органические поражения сердца в стадии декомпенсации. С осторожностью назначают людям преклонного возраста (из-за возможной атерогенности) и беременным в возрасте свыше 35 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Эргокальциферол
D-гипервитаминоз.
Взаимодействие
Токсический эффект ослабляется ретиноидами, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином.
Передозировка
Проявляется D-гипервитаминозом: потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, изменения в анализе мочи, увеличение содержания кальция в крови и моче, кальциноз мягких тканей, почек, легких, сосудов.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста пациента.
Меры предосторожности
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию Ca2+ в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10–15 тыс. МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в дозе 1800 МЕ в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности. Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Особые указания
Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Описание проверено
