Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Эконазол
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Эконазол
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Эконазол
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Эконазол
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Эконазол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.
Эконазола нитрат — белые кристаллы без запаха. Растворимость при 20 °C (г/100 мл): вода <0,1; этанол (96%) 2,0; ацетон 1,5; Молекулярная масса 444,70.
Фармакология
Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.
Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro, эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.
В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.
Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.
Применение вещества Эконазол
Микозы кожи (в т.ч. поражения волосистых участков) и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании Segment I у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях Segment II и Segment III у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.
Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.
На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Эконазол
Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сухость кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.
При проведении клинических испытаний примерно у 3% пациентов, применявших эконазола нитрат в виде 1% крема, отмечались жжение, зуд, покалывание, эритема. Отмечен 1 случай зудящей сыпи.
Передозировка
Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.
Способ применения и дозы
Наружно, интравагинально. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы. Наружно: крем наносят на пораженный участок кожи и слегка втирают, процедуру проводят 1–2 раза в сутки. При отомикозах крем наносят на кожу наружного слухового прохода 2–3 раза в сутки в течение 5 суток. Раствор разводят непосредственно перед применением. Интравагинально: суппозитории вводят глубоко во влагалище, в положении «лежа» (перед сном), ежедневно.
Меры предосторожности
Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а при дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапии лечение следует прекратить и уточнить диагноз.
При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазола нитрат необходимо отменить.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме.
При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.
Описание проверено
Торговые названия с действующим веществом Эконазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Экодакс® | от 311.00 до 374.00 |
