Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Ондансетрон
- Нозологическая классификация
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Ондансетрон
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Ондансетрон
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Торговые названия с действующим веществом Ондансетрон
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Ондансетрон
Нозологическая классификация
Фармакологическое действие
Характеристика
Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.
Фармакология
По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
После в/в введения 0,15 мг/кг Cmax составляет для возрастных групп 19–40, 61–74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T1/2 — 3,5; 4,7 и 5,5 ч, плазменный Cl — 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг Cmax достигает 264 нг/мл, T1/2 — 4,1 ч. Cmax при в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на Cmax и время ее наступления. Биодоступность — 56% (эффект «первого прохождения»), время достижения Cmax (ее величина пропорциональна дозе) — 1,7 ч. T1/2 — 3 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70–76% (соответственно 10–500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный клиренс снижается в 5 раз (T1/2 — 20,6 ч), умеренных — в 2 раза (T1/2 — 9,2 ч).
Применение вещества Ондансетрон
Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для приема внутрь и парентерального введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.
Побочные действия вещества Ондансетрон
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).
Взаимодействие
Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь, ректально.
Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч или ректально по 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Детям старше 2 лет — 5 мг/м2 в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет — только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).
Меры предосторожности
Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).
Особые указания
Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.
Описание проверено
Торговые названия с действующим веществом Ондансетрон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Латран® | от 325.00 до 404.00 |
| Ондансетрон | от 133.00 до 289.00 |
| Ондансетрон-Альтфарм | от 550.00 до 550.00 |
| Ондансетрон-Тева | от 399.00 до 565.00 |
