Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Ранитидин висмута цитрат (Ranitidine Bismuth citrate)

Содержание

Структурная формула

Ранитидин висмута цитрат

Русское название

Ранитидин висмута цитрат

Латинское название вещества Ранитидин висмута цитрат

Ranitidini-Bismuthi citras (род. Ranitidini-Bismuthi citratis)

Химическое название

N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат

Брутто-формула

C19H27BiN4O10S

Фармакологическая группа вещества Ранитидин висмута цитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K25 Язва желудка
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • Код CAS

    128345-62-0

    Характеристика вещества Ранитидин висмута цитрат

    Содержит ранитидин (основание), трехвалентный висмут и цитрат в весовом соотношении 81:64:55. Белый или не совсем белый аморфный порошок. Легко растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоязвенное.

    Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H2-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.

    В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), Cmax достигается через 0,5–5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Cmax (3,3 нг/мл) определяется через 15–60 мин, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток Cmax не превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т1/2 — 2,8–3,1 ч, общий и почечный Cl — 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т1/2 висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями — 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

    Применение вещества Ранитидин висмута цитрат

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Helicobacter pylori, лечение и профилактика рецидивов, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

    Побочные действия вещества Ранитидин висмута цитрат

    Тремор, головокружение, головная боль, расстройства сна и вкуса, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (в основном у очень тяжелых пожилых больных), загрудинные боли, гастралгия, запоры, тошнота и рвота, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, артралгия, миалгия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гиперплазия или аплазия костного мозга, набухание грудных желез у мужчин, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.

    Взаимодействие

    Пенициллины III поколения (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении хеликобактера). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

    Передозировка

    Побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны.

    Симптомы: проявления нейро- или нефротоксичности висмута.

    Лечение: удаление неабсорбированных количеств из ЖКТ, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.

    Меры предосторожности вещества Ранитидин висмута цитрат

    До лечения следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ.

    Особые указания

    Под влиянием висмута происходит временное и безвредное потемнение языка и почернение фекалий.

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пилорид® 0.002