Монтелукаст (Montelukastum)

Содержание

Структурная формула

Монтелукаст

Русское название

Монтелукаст

Английское название

Montelukast

Латинское название вещества Монтелукаст

Montelukastum (род. Montelukasti)

Химическое название

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C35H36ClNO3S

Фармакологическая группа вещества Монтелукаст

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • Код CAS

    158966-92-8

    Характеристика вещества Монтелукаст

    Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - бронхолитическое.

    Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

    При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

    Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

    Применение вещества Монтелукаст

    Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Монтелукаст

    Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

    Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

    Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

    Актуализация информации

    Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

    В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

    [Обновлено 18.05.2012]

    Взаимодействие

    Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6–14 лет — 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном).

    Меры предосторожности вещества Монтелукаст

    Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия c действующим веществом Монтелукаст

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК