Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Олопатадин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Олопатадин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Олопатадин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Источники информации
- Торговые названия с действующим веществом Олопатадин
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Олопатадин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Фармакология
Фармакодинамика
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Фармакокинетика
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл). Образцы, в которых олопатадин поддавался количественному определению, обычно обнаруживались в течение 2 ч после введения, и концентрация олопатадина в них составляла от 0,5 до 1,3 нг/мл. T1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 ч, а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60–70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Применение вещества Олопатадин
Аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Побочные действия вещества Олопатадин
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения, нечеткость зрения, жжение или покалывание, холодовой синдром, сухость глаз, ощущение инородного тела, гиперемия, повышенная чувствительность, кератит, отек век, тошнота, фарингит, прурит, ринит, синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Взаимодействие
Данные о взаимодействии олопатадина с другими ЛС отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке олопатадина отсутствуют.
Способ применения и дозы
Местно, рекомендуемая доза составляет по 1 капле в каждый глаз с конъюнктивитом 2 раза в день с интервалом 6–8 ч.
Меры предосторожности
Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
Источники информации
www.rxlist.com, 2022.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 29 лет
Торговые названия с действующим веществом Олопатадин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Визаллергол® | от 515.00 до 642.00 |
| Олапасан | 490.00 |
| Олопаталлерг | от 354.00 до 552.00 |
| Олопатин® | 319.00 |
| Олоридин | от 543.00 до 571.00 |
| Опатанол® | от 530.00 до 715.00 |
