Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Амфотерицин B
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Амфотерицин B
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Амфотерицин B
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Амфотерицин B
Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Амфотерицин B
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.
Фармакология
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1–5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5–2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.
Применение вещества Амфотерицин B
Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).
Побочные действия вещества Амфотерицин B
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).
Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, возможны остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
В/в, ингаляционно и местно (в виде мази). Для определения переносимости начальная доза для в/в введения составляет 100 мкг/кг массы тела. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии и переносимости; средняя доза — 250 мкг/кг, при необходимости (и хорошей переносимости) возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Назначают через день или 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. и составляет не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).
Ингаляционно — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней.
Местно, мазь наносят тонким слоем на поверхности очагов поражения 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.
Описание проверено
