Молсидомин (Molsidominum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Молсидомин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Молсидомин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Молсидомин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Молсидомин

Структурная формула

Русское название

Молсидомин

Английское название

Molsidomine

Латинское название

Molsidominum (род. Molsidomini)

Химическое название

N-(Этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин

Брутто формула

C₉H₁₄N₄O₄

Фармакологическая группа вещества Молсидомин

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

25717-80-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное, антиангинальное, обезболивающее, сосудорасширяющее.

Характеристика

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, C_max достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация — 3–5 нг/мл. T_1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90%.

При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Применение вещества Молсидомин

ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Молсидомин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.

Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

Передозировка

Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы — 1–2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии — сублингвально 1–2 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Описание проверено