Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Толперизон

Толперизон (Tolperisonum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Толперизон

Русское название

Толперизон

Английское название

Tolperisone

Латинское название

Tolperisonum (род. Tolperisoni)

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C16H23NO

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

728-88-1

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее.

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинно-мозговых рефлексов. Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.

Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.

При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2  — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии — болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Толперизон

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Взаимодействие

Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).

Передозировка

Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет — 5 мг/кг/сут, детям 7–14 лет — 2–4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).

Описание проверено

Торговые названия с действующим веществом Толперизон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Калмирекс® табс от 469.00 до 469.00
ТОЛЗИТОЛ® ТАБС от 213.00 до 258.00
Толизор от 229.00 до 361.00
Толперизон от 128.00 до 372.00
Толперизон Канон от 153.00 до 234.00
Толперизон Медисорб от 203.00 до 280.00
Толперизон Органика от 153.00 до 310.00
Толперизон-OBL от 241.00 до 429.00
Толперизон-Акрихин от 392.00 до 392.00
Толперизон-СЗ 174.00

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.