Компания «Берингер Ингельхайм» и университет Данди, продолжая успешное взаимодействие, решили расширить сотрудничество по разработке новых таргетных препаратов, вызывающих деградацию белков, которые играют важную роль в патогенезе злокачественной опухоли. Здесь объединились опыт и экспертные знания в области фармакологии профессора Института естественных наук при университете Данди Алессио Чулли (Alessio Ciulli), одного из пионеров в области разработки химерных молекул, вызывающих деградацию белков (Proteolysis targeting chimeras, PROTACs), и стремление компании «Берингер Ингельхайм» к поиску новых методов лечения онкологических заболеваний.
PROTAC представляет собой новый вид препаратов, потенциально способных направленно действовать там, где традиционные методы лечения бессильны. Их эффективность обусловлена использованием естественной клеточной системы деградации белков (так называемой убиквитин-зависимой протеасомы). Белки, которые потенциально могут вызывать развитие опухоли, считаются дефектными и разрушаются протеасомами.
С начала сотрудничества в 2016 году и после его значительного расширения в 2018 году появление новых молекул PROTAC резко возросло. Тем не менее разработка молекул PROTAC остается сложным процессом, зачастую эмпирическим, что препятствует более активному прогрессу в данной сфере. С целью ускорения научной разработки коллектив ученых создал и использует специальный структурный подход к исследованиям. Более того, в 2018 году, чтобы ускорить изучение молекул PROTAC по всему миру, компания «Берингер Ингельхайм» на своем портале opnme.com предоставила свободный доступ к химерной молекуле протеолиза (PROTAC) MZ-1, разработанной в университете Данди. В дальнейшем свободный доступ к прочим молекулам PROTAC зависит от результатов нынешней инициативы.
Коллектив ученых сообщил о недавнем прогрессе в нескольких научных изданиях; наиболее свежую публикацию можно увидеть в журнале Nature Chemical Biology. В ней подчеркивается, что в своей работе исследователи используют трехмерные изображения с атомным разрешением для разработки потенциальных таргетных препаратов. Новый подход уже принес результаты: ученые получили молекулу PROTAC, способную разрушить белок SMARCA2, который ежегодно является причиной возникновения опухоли более чем у 20 тысяч пациентов с впервые выявленными злокачественными новообразованиями. До текущего момента попытки найти эффективный препарат, мишенью которого являлся бы белок SMARCA2, были безрезультатны.
Источник информации
www.cros.ru
