0010 Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на альфа-, бета-, альфа- или бета-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (альфа₁-, альфа₂- и др.). Симпатомиметики (эфедрин и др.) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является бета-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3-м и 4-м положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение ГЭБ (отсутствие влияния на ЦНС при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — например эфедрина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приема внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в ЦНС, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Эфедрин (ephedrine)

Эфедрин (адреномиметик в основном непрямого действия (симпатомиметик) и орципреналина сульфат (обладает некоторой избирательностью в отношении β₂‑адренорецепторов) как бронходилататоры менее безопасны по сравнению с β₂‑адреномиметиками, т.к. чаще вызывают аритмии и другие побочные эффекты. Поэтому рекомендуют по возможности избегать их применения в качестве бронхорасширяющих средств. Раствор Адреналина для инъекций (концентрация 0,1%) используют для оказания неотложной помощи при острых аллергических реакциях.

Показания. Бронхиальная астма (БА) (практически не используется, β₂‑адреномиметики предпочтительнее), поллиноз, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, ринит, артериальная гипотензия, нарколепсия, отравления наркотическими и снотворными средствами, энурез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические поражения сердца, гипертиреоз.

Побочные эффекты. Часто возникают тахикардия (через 15–30 мин после приема п/о), повышение АД, тревожность, бессонница, возбуждение, возможны также тремор, аритмии, сухость во рту, задержка мочеиспускания и др.

Предостережения. Не следует назначать эфедрин и препараты, его содержащие, перед сном. Вызывает привыкание.

Дозы и применение. При БА п/о по 25–50 мг 2–3 раза в сутки в течение 10–15 сут или циклами по 3–4 сут (с 3‑дневными перерывами).

Источники информации

• Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
• Материалы, подготовленные специалистами РЛС^®.

См. Катехоламины.

Вещество, полностью или частично устраняющее нервную чувствительность.

Группа биогенных аминов, производных пирокатехина (катехола), взаимодействующих с - и -адренэргическими рецепторами в мембранах клеток-мишеней и вызывающих многочисленные эффекты в зависимости от типа рецепторов (, ) и органа, в котором они находятся; гормоны, синтезирующиеся в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников, а также в адренэргических и дофаминэргических нейронах из аминокислоты тирозина.

Гормон мозгового слоя надпочечников.

Азот без радикала – адреналин без одной метильной группы у атома азота аминогруппы боковой цепи] – медиатор адренергических импульсов; активатор аденилатциклазы и образования цАМФ.

См. Фермент.

Биогенный амин, адреномиметик непрямого действия.

См. Сепарация.

См. Анестетик: анестетик местный.

Наркотическое вещество (алкалоид), получаемое из листьев кустарника коки Erythroxylon Coca.

См. Биогенные амины.