0150 Ферменты и антиферменты
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
Пищеварительные ферменты, участвующие в переваривании белков (пепсин, трипсин), углеводов (амилаза), жиров (липаза), и их препараты широко применяют в качестве средств заместительной терапии (ЗТ) при недостаточной секреции желудочных и кишечных желез, поджелудочной железы. В качестве лекарств используют пепсин, натуральный желудочный сок, панкреатин, а также ряд комбинированных форм (Панзинорм форте, Мезим форте, Фестал и др.).
В эту же группу включены препараты гиалуронидазы, протеолитические ферменты (и их антагонисты), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид) и др.
Карбоангидраза — фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. По мере образования угольная кислота быстро диссоциирует с образованием протонов и ионов бикарбоната. Карбоангидраза является цинкопротеидом с содержанием цинка 0,33–0,34%. В организме человека этот фермент существует в различных изоферментных формах — карбоангидраза I (КА-I) и карбоангидраза II (КА-II), наиболее активной из которых является КА-II. Карбоангидраза содержится в эритроцитах крови, а также в клетках других тканей (в т.ч. почек, ресничного тела глаза, поджелудочной железы, слизистой оболочки желудка, околоушной слюнной железы). Как правило, этот фермент сосредоточен в клетках и не обнаруживается в тканевых жидкостях.
Ингибиторы карбоангидразы применяются для лечения глаукомы (в т.ч. в виде инстилляционных форм — бринзоламид, дорзоламид). Некоторые ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) используются в качестве диуретических средств, особенно при отеках сердечного происхождения, а также как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Диуретический эффект ингибиторов карбоангидразы обусловлен угнетением активности этого фермента в почках с последующим нарушением реабсорбции бикарбоната в проксимальных почечных канальцах.
Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.
Препараты пищеварительных ферментов
Показания. ЗТ при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы: стеаторея >15 г/сут (норма <7 г/сут), прогрессирующее похудание (при трофологической недостаточности у больного панкреатитом ЗТ назначают без количественной верификации стеатореи), диарея, диспепсические симптомы (прежде всего стойкое вздутие живота). Нарушения переваривания и всасывания пищи, нарушения желчевыделения; купирование боли при хроническом панкреатите; диарея неинфекционного генеза. Расстройства переваривания пищи у здоровых лиц при погрешности в питании, нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, раздражение кожи в перианальной области, гиперурикемия (в очень больших дозах), аллергические реакции, нарушение всасывания фолиевой кислоты, фиброз терминальной части подвздошной кишки и правых отделов ободочной кишки (в очень больших дозах).
Предостережения. Избегать употребления пищи, богатой клетчаткой (снижает активность ферментов). Не следует превышать дозу липазы 15–20 тыс. ЕД/кг/сут. Действие ферментных препаратов ослабляют кальций- и магнийсодержащие антациды.
Дозы и применение. Для ЗТ при хроническом панкреатите: по 40 тыс. ЕД липазы при основных приемах пищи (в начале еды) и 10–20 тыс. ЕД липазы при приеме небольшого количества пищи; при неэффективности дозу увеличивают в 1,5–2 раза. Критерии адекватно подобранной дозы: прибавка массы тела, нормализация стула (<3 раза в сутки, нормализация консистенции кала), уменьшение вздутия живота [A]. В сложных случаях для оценки адекватности ЗТ используют лабораторные показатели трофологического статуса: ретинол-связывающий белок, алипопротеин, витамин D в сыворотке. Другие показания: по 1–4 капсулы (таблетки) при основных приемах пищи (в начале еды) и по 1 капсуле при приеме небольшого количества пищи.
Панкреатин (pancreatin) [I, II]
Ферментный препарат из поджелудочной железы убойного скота.
Панкреатин, Панкреатин форте; таблетки, покрытые оболочкой: 100 и 125 мг; 25 и 30 ЕД (панкреатина 100/125 мг или 25/30 ЕД); форте (амилазы 4,62 тыс. ЕД, липазы 3,85 тыс. ЕД, протеазы 275–500 ЕД).
Мезим 20000; таблетки, покрытые оболочкой, 20 тыс. ЕД (липазы 20 тыс. ЕД Ph.Eur., амилазы 12 тыс. ЕД Ph.Eur., протеазы 0,9 тыс. ЕД Ph.Eur.).
Дозы и применение. По 0,5–1 г 3–4 раза в сутки во время еды.
Мезим форте, Мезим форте 10000; таблетки, покрытые оболочкой (липазы 3,5 тыс/10 тыс. ЕД Ph.Eur., амилазы 4,2 тыс/7,5 тыс. ЕД Ph.Eur., протеазы 0,25 тыс/0,375 тыс. ЕД Ph.Eur.).
Дозы и применение. П/о, таблетки не разжевывать, запивать большим количеством жидкости. Обычно по 1–2 таблетки в начале приема пищи, при необходимости дозу увеличивают в 4–5 раз.
Панзинорм 10000, Панзинорм форте 20000; капсулы; форте — таблетки, покрытые оболочкой (амилазы 7,2 тыс./12 тыс. ЕД Ph.Eur., липазы 10 тыс./20 тыс. ЕД Ph.Eur., протеазы ≥400/900 ЕД Ph.Eur.).
Дозы и применение. П/о, таблетки не разжевывать, запивать большим количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально, обычно по 1–2 таблетки в начале приема пищи.
Ферментные препараты в минимикрoсфераx, микротаблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Креон 10000, 25000 и 40000, капсулы, 10, 25 и 40 тыс. ЕД (амилазы 8 тыс./18 тыс./25 тыс. ЕД Ph.Eur., липазы 10 тыс./25 тыс./40 тыс. ЕД Ph.Eur., протеазы 0,6 тыс./1 тыс/1,6 тыс. ЕД Ph.Eur.).
Дозы и применение. По 10–25 тыс. ЕД липазы 3–4 раза в сутки в начале приема пищи. При необходимости можно увеличить дозу до 120–240 тыс. ЕД липазы/сут.
Пангрол 10000 и 25000; капсулы, 10 и 25 тыс. ЕД (амилазы 9/22,5 тыс. ЕД, липазы 10/25 тыс. ЕД, протеазы 0,5/1,25 тыс. ЕД).
Дозы и применение. По 10–25 тыс. ЕД липазы 3–4 раза в сутки в начале приема пищи. При необходимости можно увеличить дозу до 36–40 тыс. ЕД липазы 4–6 раз в сутки во время еды.
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
- Пищеварительное ферментное средство
- Ферментные препараты
- Фермент-имиглюцераза
- Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ — ферменты
- Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор
- Ферментное средство
- Протеолитическое средство
- Противовоспалительное, иммуномодулирующее средство
- Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы
- Пищеварительный тракт и продукты метаболизма — ферменты
- Средства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотические средства; ингибиторы карбоангидразы
- Ферментопатий наследственных средство лечения
- Ингибитор протеолиза
Неразветвлённый полимер D-глюкозы; составная часть клеточных оболочек растений.
ГИАЛУРОНИДАЗАСм. Фермент.
Ингибитор карбоангидразыСредство, тормозящее образование водородных ионов в цитоплазме эпителиальных клеток почечных канальцев, а также в собирательных трубочках и тем самым затрудняющее обмен водородных ионов на натрий.
КОНЦЕНТРАТСм. Раствор: раствор концентрированный́.
ФЕРМЕНТБиологический катализатор; специализированный белок, присутствующий во всех живых клетках, многократно ускоряющий, но не инициирующий какой-либо биохимический процесс.
АмилазыФерменты, катализирующие гидролитическое расщепление крахмала, гликогена, а также декстринов, мальтозы и глюкозы.
ГиалуронидазаФермент, катализирующий гидролиз глюкуроновой кислоты; увеличивает степень гидратации тканей.
ПапаинПротеолитический фермент класса гидролаз, содержащийся в млечном соке папаи.
ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫСм. Фермент.
ПАНКРЕАТИНСм. Фермент: пищеварительные ферменты поджелудочной железы.
ПЕПСИНСм. Фермент: пищеварительные ферменты желудка.
ЛИПАЗАСм. Фермент: пищеварительные ферменты поджелудочной железы.
ТРИПСИНСм. Фермент: пищеварительные ферменты поджелудочной железы.