0010 м-Холинолитики
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
К м-холинолитикам (м-холиноблокаторам) относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV-проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (например, атропин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды, используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (в т.ч. метоциния йодид) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.
Выделены подтипы м-холинорецепторов (м1, м2, м3) и созданы препараты избирательного действия, нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.
В отличие от β2‑адреномиметиков м‑холиноблокаторы не вызывают вазодилатации и снижения pаО2, обладают меньшим кардиотоксическим действием. м‑Холиноблокаторы уменьшают секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхиальных желез. Чувствительность м‑холинорецепторов бронхов не уменьшается с возрастом, поэтому эта группа препаратов сохраняет эффективность у больных пожилого и старческого возраста.
Ингаляционные м‑холиноблокаторы не вызывают системных побочных эффектов благодаря крайне низкой всасываемости со слизистой оболочки бронхов, не угнетают мукоцилиарный клиренс. Длительное применение м‑холиноблокаторов улучшает качество сна у больных ХОБЛ и уменьшает количество обострений заболевания. К м‑холиноблокаторам не возникает тахифилаксии при повторном применении.
Ипратропия бромид (ipratropium bromide) [I, II]
Неизбирательный м‑холиноблокатор; блокирует разные подтипы (м1–м3) м‑холинорецепторов в дыхательных путях.
Показания. ХОБЛ, бронхиальная астма (БА) (особенно с сопутствующими заболеваниями ССС), гиперсекреция бронхиальных желез, бронхиальная обструкция на фоне простудных заболеваний.
Таблица 1. Продолжительность действия ингаляционных м‑холиноблокаторов
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Побочные эффекты. Сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
Предостережения. ДГПЖ, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 6 лет — аэрозоль для ингаляций, до 5 лет — раствор для ингаляций). Не рекомендовано применение в качестве монотерапии для экстренного купирования приступа удушья (эффект развивается позднее, чем при применении β2‑адреномиметиков).
Дозы и применение. Раствор для ингаляций: детям до 6 лет — 0,1–0,25 мг (0,4–1 мл) 3–4 раза в сутки; детям 6–12 лет — 0,25 мг (1 мл) 3–4 раза в сутки; высшая суточная доза (ВСД) 1 мг (4 мл). Взрослым и детям старше 12 лет: 0,5 мг (2 мл); ВСД 2 мг (8 мл). 1‑ю ингаляцию следует проводить под наблюдением врача (возможен парадоксальный бронхоспазм). При необходимости развести в стерильном 0,9% растворе NaCl. Аэрозоль дозированный: 2 дозы 3–4 раза в сутки. При ингаляции с помощью Неб возможно развитие приступа острой открытоугольной глаукомы (при попадании раствора в глаза), особенно при одновременной ингаляции сальбутамола.
Тровентол (troventol)
Показания. ХОБЛ, БА (легкой и средней тяжести).
Противопоказания, побочные эффекты, предостережения. См. ипратропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно по 20–80 мкг (1–4 вдоха) 2–3 раза в сутки.
Тиотропия бромид (tiotropium bromide) [I, II]
Преимущественный блокатор м3‑холинорецепторов в дыхательных путях (блокирует также м1‑холинорецепторы). По сравнению с ипратропия бромидом более активен и действует продолжительнее (≥24 ч), но действие развивается медленнее.
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр), возраст до 18 лет.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запор, кашель и местное раздражение слизистых оболочек, тахикардия, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции (<1%).
Предостережения, взаимодействие. Не назначать при острых приступах бронхоспазма. С осторожностью при закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, обструкции шейки мочевого пузыря. Не допускать попадания в глаза. Больных с Cl креатинина ≤50 мл/мин следует тщательно наблюдать. Применение в комбинации с симпатомиметиками, метилксантинами, глюкокортикоидами (п/о) и ингаляционными глюкокортикоидами не вызывало побочных эффектов. Сочетанное применение с другими м‑холиноблокаторами не рекомендуется.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 капсула (18 мкг) 1 раз в сутки с помощью ингалятора «Хандихалер».
Гликопиррония бромид (glycopirronium bromide) [I]
Преимущественный блокатор м3‑холинорецепторов в дыхательных путях (блокирует также м1‑холинорецепторы). Эффект развивается в течение 5 мин после ингаляции и продолжается ≥24 ч.
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр), возраст до 18 лет, одновременный прием с другими ингаляционными м‑холиноблокаторами.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 капсула (50 мкг) 1 раз в сутки с помощью ингалятора «Бризхалер».
Аклидиния бромид (аclidinium bromide)
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 ингаляция (322 мкг) 2 раза в сутки с помощью ингалятора «Дженуэйр».
Умеклидиния бромид (umeclidinium bromide)
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 капсула (5 мкг) 1 раз в сутки с помощью ингалятора «Эллипта».
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
- м-Холиноблокатор
- Спазмолитическое средство
- М-холиноблокатор
- М–холиноблокатор
- м-Холиноблокаторы
- Спазмолитическое средство растительного происхождения
ЭКСТРАКТ
См. Экстракция.
ЭкстрактВытяжка; концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья или сырья животного происхождения, полученное выпариванием и представляющее собой подвижную, вязкую жидкость или сухую массу.
Экстракт густойВязкая масса, содержащая 25% влаги.
М-холинолитикСредство, блокирующее преимущественно М-холинорецепторы за счёт: 1) уменьшения синтеза ацетилхолина, 2) уменьшения высвобождения медиатора, 3) блокирования взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами, 4) усиления энзиматического гидролиза ацетилхолина, 5) уменьшения захвата холина пресинаптическими окончаниями.
АТРОПИНСм. Холинолитик: М-холинолитик.
ЙОДИДЫСм. Антитиреоидные средства.
БЕЛЛАДОННАСм. Холинолитик: М-холинолитик.
М-ХОЛИНОЛИТИКСм. Холинолитик.
События
Реклама: Общероссийская общественная организация «Российское научное медицинское общество терапевтов», ИНН 7702370661
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105
Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh
