Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Парацетамол — регистрационное удостоверение ЛС-001331

Номер: ЛС-001331
Дата регистрации: 2014-12-29
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Верофарм ОАО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Парацетамол
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Парацетамол
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 3 года В сухом, защищенном от света месте

История перерегистраций

  • ЛС-001331 от 2014-12-29; Аптеки 36,6 (Россия); действует
  • ЛС-001331 от 2006-03-03 до 2011-03-03; Аптеки 36,6 (Россия); истек срок

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Парацетамол
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001331

Дата последнего изменения: 29.12.2014

Лекарственная форма


Таблетки

Состав


Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Парацетамол 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 19 мг; поливинилпирролидон (повидон) — 25,3 мг; магния стеарат — 5,2 мг.

Описание лекарственной формы


Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа


Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологические (иммунобиологические) свойства


Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Блокирует циклооксигеназу ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу (ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика


Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (ТС max ) в плазме — 0,5–2 ч; максимальная/концентрация (С max ) в плазме — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP 2 E 1 (преимущественно), CYP 1 A 2 и CYP 3 A 4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой или серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания


Повышение температуры на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания


-         повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

-         тяжелые нарушения функции печени или почек;

-         детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью


Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0,04–0,23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы


Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:

По 0,5–1 г, через 1–2 часа после еды с большим количеством жидкости, через 4–6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.

Детям старше 6 лет:

По 250–500 мг через 4–6 часов до 4 раз в сутки, из расчета 50 мг на кг массы тела.

Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимать более 8 таблеток в течение 24 часов.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность. Препарат не рекомендуется применять' более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочные действия


В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Может наблюдаться аллергическая реакция в виде высыпаний на коже, зуда, отека Квинке; нарушения системы крови (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз). При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек, а также кроветворной системы. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка


Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие


Снижает эффективность урикозурических средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомальных ферментов в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности


Перед приемом проконсультируйтесь с врачом в случае, если:

-         У Вас тяжелое заболевание печени или почек;

-         Вы принимаете препараты против тошноты и рвоты (метоклопрамид, домперидон), а также препараты, понижающие концентрацию холестерина в крови (ингибиторы гидроксиметилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы);

-         Вы принимаете антикоагулянты и Вам ежедневно в течение продолжительного времени необходимы обезболивающие препараты.

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Особые указания


Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

Нет данных о влиянии на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска


По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 30 таблеток в банку из полимерных материалов. Каждую банку или 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку. Банку полимерную без пачек снабжают клеевой инструкцией по применению и помещают в групповую упаковку.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием. Контурные безъячейковые упаковки с инструкциями по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте.

Срок годности


3 года.

Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


Без рецепта