Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Буторфанола тартрат — регистрационное удостоверение ЛСР-002174/07

Номер: ЛСР-002174/07
Дата регистрации: 2007-08-15
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Буторфанола тартрат
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Буторфанол
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 2 года В защищенном от света месте, при температуре 5–30 °C

История перерегистраций

  • ЛСР-002174/07 от 2007-08-15; Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (Россия); действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Буторфанола тартрат
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002174/07

Дата последнего изменения: 15.08.2007

Лекарственная форма


Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав


1 мл раствора содержит в качестве активного вещества 2 мг буторфанола тартрата;

Вспомогательные вещества – кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Описание лекарственной формы


Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа


Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.

Фармакологическое действие


Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10–15 мин, максимальная активность – через 30–60 мин, длительность действия – 3–4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика


Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20–40 мин; связь с белками плазмы – 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки – 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов – 70–80% (5% в неизмененном виде), через кишечник – 15%. Период полувыведения у молодых пациентов – 4,7 ч, у пожилых – 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью – 10,5 ч.

Показания


Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам; премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента внутривенной общей анестезии; обезболивание родов.

Противопоказания


Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период лактации.

С осторожностью: наркотическая зависимость, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет), хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы


При болевом синдроме 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3–4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении общей анестезии – 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5–1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии – 4–12,5 мг.

Во время родов вводят 1–2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.

Побочные действия


Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, судороги, тремор, парестезии, дисфория, эйфория, тревога, ночные кошмары или необычные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром «отмены».

Передозировка


Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).

Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости – применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).

Взаимодействие


Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков.

Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.

Особые указания


У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Форма выпуска


Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл в ампулах по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, в пачку из картона.

Условия хранения


Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.