Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Налтрексон — регистрационное удостоверение ЛСР-004678/07

Номер: ЛСР-004678/07
Дата регистрации: 2015-02-04
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Московский эндокринный завод ФГУП
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Налтрексон
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Налтрексон
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 5 лет В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

История перерегистраций

  • ЛСР-004678/07 от 2015-02-04; Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Налтрексон
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004678/07

Дата последнего изменения: 06.03.2017

Лекарственная форма


Таблетки

Состав


Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Налтрексона гидрохлорид

в пересчете на 100% вещество                   — 50,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат                                   — 179,6 мг,

Крахмал картофельный                              — 44,9 мг,

Повидон                                                        — 10,5 мг,

(поливинилпирролидон

низкомолекулярный медицинский)

Кросповидон (полипласдон XL-10)          — 9,0 мг,

Магния стеарат                                            — 3,0 мг,

Кремния диоксид коллоидный                  — 3,0 мг.

(аэросил)

Описание лекарственной формы


Таблетки от белого до почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской

Фармакологическая группа


Опиоидных рецепторов антагонист

Фармакологические (иммунобиологические) свойства


Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.

Фармакокинетика


Эффективен при приеме внутрь, в желудочно-кишечном тракте абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Период полувыведения налтрексона — 3,9 ч, 6-бета-налтрексона — 12,9 ч; средний период полувыведения зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и кишечником (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс составляет 1,5 л/мин.

Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Показания


Налтрексон применяют для предотвращения фармакологических эффектов экзогенных опиоидов и поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома и после предварительно проведенной дезинтоксикации.

Применение налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем, необходима положительная установка на лечение наркомании у больного.

Налтрексон назначают в комплексном лечении алкогольной зависимости (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании.

Противопоказания


Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), прием опиатов, положительный тест на наличие опиоидов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Нарушения функции почек.

Способ применения и дозы


Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день, 12 недельный курс лечения предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев (успех лечения зависит от согласия больного).

Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10 дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи на содержание опиоидов. У пациента должны отсутствовать синдром «отмены» и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной.

Начальная доза 25 мг, в течение 1 часа следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции — назначить по 50 мг 1 раз в сутки, эта доза блокирует 25 мг героина, введенного внутривенно.

Альтернативные схемы лечения:

1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;

2. 100 мг через день;

3. 150 мг через 2 дня;

4. например 100 мг (в понедельник), 100 мг (в среду) и 150 мг (в пятницу).

Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Курс лечения определяется индивидуально.

Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение аппетита, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повышение активности «печеночных ферментов».

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — необычайная усталость, редко — нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: редко — охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), чиханье, одышка, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боль в груди, неспецифические изменения ЭКГ.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания.

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, редко — гипертермия, кожный зуд,

Редко — повышение секреции сальных желез.

Прочие: редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром «отмены» опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Взаимодействие


Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичекскими препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином. Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые лекарственные средства, анальгетики).

Ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Особые указания


Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксичекскими свойствами.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после приема препарата и продолжаться в течение 48 часов.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также не опиоидной лекарственной зависимости.

Следует предупреждать пациентов, что

-     при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;

-     в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;

-     при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

Форма выпуска


Таблетки 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению соответственно, в коробку или ящик (для стационаров).

Условия хранения


В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности


5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


Отпускают по рецепту.