Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Пирацетам — регистрационное удостоверение Р N000382/01

Номер: Р N000382/01
Дата регистрации: 2019-03-19
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Дальхимфарм
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Пирацетам
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Пирацетам
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 3 года В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

История перерегистраций

  • Р N000382/01 от 2019-03-19; Дальхимфарм (Россия); действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Пирацетам
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000382/01

Дата последнего изменения: 22.12.2014

Лекарственная форма


Таблетки покрытые оболочкой

Состав


Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

Пирацетам — 200 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный — 17 мг, магния карбонат — 67,22 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский — 11,8 мг, кальция стеарат — 2,5 мг, полисорбат (твин-80) — 1,25 мг, сахароза (сахар) — 87,41 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,09 мг, титана диоксид (титана двуокись пигментная) — 1,09 мг, тропеолин О — 0,05 мг, тальк — 0,4 мг, воск пчелиный — 0,19 мг.

Описание лекарственной формы


Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа


Ноотропное средство

Фармакодинамика


Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение альфа- и бета-активности, снижение дельта-активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика


Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17% и увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 30% больше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4–5 ч и 8,5 ч – из спинномозговой жидкости. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности — до 59 часов).

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания


Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания


Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а так же другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, болезнь Гентингтона.

Применение при беременности и кормлении грудью


Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечение пирацетамом.

При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы


Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Во время приема пищи или натощак.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях по 2,4–4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с 7,2 г – 24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2–3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня. При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность. Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина у мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

> 80

Стандартная доза в 2–4 приема

Легкая почечная недостаточность

50–79

2/3 стандартной дозы в 2–3 приема

Средняя почечная недостаточность

30–49

1/3 стандартной дозы в 2 приема

Тяжелая почечная недостаточность

< 30

1/6 стандартной дозы однократно

Терминальная почечная недостаточность

Противопоказано

Печеночная недостаточность. Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Побочные действия


В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации ВОЗ):

-      Психические расстройства

-      Расстройства центральной и периферической нервной системы

-      Расстройства обмена веществ и питания

-      Общие расстройства

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), частота которых в группе пирацетама, превышала частоту в группе плацебо.

Классификация НЛР по системно-органным классам

Часто (>1, ≤10%)

Нечасто (>0,1, ≤1%)

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Гиперкинезы (1,72%,

плацебо — 0,42%)

 

Со стороны метаболизма и питания

Повышение массы тела (1,29/0,39%)

 

Со стороны психики

Нервозность (1,13/0,25%)

Сонливость (0,96/0,25%)

Депрессия (0,83/0,21%)

Общие расстройства

 

Астения (0,23/0%)

Пострегистрационный опыт

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны психики: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны кожи и подкожных тканей: отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Передозировка


Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ (эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%). Специфического антидота нет.

Взаимодействие


Не отмечено взаимодействие с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

У пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень корреляции этих CYP изомеров достаточный при повышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов, больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Особые указания


Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушением гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, выполнении работы с механизмами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска


Таблетки покрытые оболочкой 200 мг.

По 10 или 24 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 60 таблеток покрытых оболочкой в банке полимерной.

Каждую банку или 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток покрытых оболочкой), или 1 контурную ячейковую упаковку (по 24 таблетки покрытые оболочкой) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.