Действующее вещество

Ибупрофен

Аналоги по АТХ

M01AE01 Ибупрофен

Владелец РУ

Институт долголетия ДНК-Л

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Интрафен-ГЕН (концентрат для приготовления раствора для инфузий)

Дата последней актуализации 01.06.2021

Источники информации

www.drugs.com, www.fda.gov, 2021.

Фармакологическая группа

НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация

список кодов МКБ-10
  • G43 Мигрень
  • G44.2 Головная боль напряженного типа
  • G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
  • G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
  • G54.5 Невралгическая амиотрофия
  • H92.0 Оталгия
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J31.0 Хронический ринит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J37.0 Хронический ларингит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K08.8.0* Боль зубная
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M10.9 Подагра неуточненная
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47 Спондилез
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.3 Ишиас
  • M54.5 Боль внизу спины
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • M79.3 Панникулит неуточненный
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N04 Нефротический синдром
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • Q25.0 Открытый артериальный проток
  • R07.0 Боль в горле
  • R50.0 Лихорадка с ознобом
  • R51 Головная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R60.0 Локализованный отек
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • T03.9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные
  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Характеристика

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

    Фармакология

    Механизм действия

    НПВС из группы производных пропионовой кислоты. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих продукцию ПГ.

    ПГ являются медиаторами воспаления, сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при индуцировании боли у животных моделей. Ибупрофен является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрация ибупрофена, достигаемая во время терапии, вызывает эффект in vivo.

    Фармакодинамика

    Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты.

    Обеспечивает закрытие артериального протока у недоношенных новорожденных путем ингибирования синтеза ПГ.

    Фармакокинетика

    Ибупрофен в высокой степени связывается с белками плазмы (>99% связывания при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками является насыщаемым, и при концентрации >20 мкг/мл связывание происходит нелинейно. Vd ибупрофена изменяется в зависимости от возраста или величины температуры тела.

    Большее количество ибупрофена подвергается метаболизму и выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 1,8–2,4 ч, при этом у новорожденных T1/2 в 10 раз продолжительнее, чем у взрослых.

    Клиническая фармакология

    Взрослые. В ходе клинических исследований 560 пациентов принимали ибупрофен, из них 438  при боли и 122  при лихорадке. В исследованиях боли ибупрофен назначали в дозе 400 или 800 мг каждые 6 ч в течение 3 дней. При лихорадке в дозах 100, 200 или 400 мг каждые 4 или 6 ч в течение 3 дней. Наиболее частым типом побочных реакций, возникающих при пероральном приеме ибупрофена, является нарушение со стороны ЖКТ.

    Дети. В общей сложности 143 пациента в возрасте 6 мес и старше получали ибупрофен в контролируемых клинических исследованиях. Наиболее распространенными побочными реакциями (частота возникновения ≥2%) у педиатрических пациентов были боль в месте инфузии, рвота, тошнота, анемия и головная боль.

    Показания к применению

    Облегчение слабой или умеренной боли и в сочетании с наркотическими анальгетиками — облегчение умеренной или сильной боли; снижение температуры у взрослых при лихорадке.

    Открытый артериальный проток (ОАП): ибупрофен имеет статус орфанного препарата для терапии ОАП и используется у недоношенных новорожденных с весом 500–1500 г и гестационным возрастом ≤32 нед, когда обычное медицинское лечение неэффективно.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; бронхиальная астма, крапивница и другие аллергические реакции в анамнезе, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

    При лечении открытого артериального протока — известная или предполагаемая нелеченная инфекция; кровотечение, особенно внутричерепное кровоизлияние или желудочно-кишечное кровотечение; тромбоцитопения, недостаточность коагуляции; некротический энтероколит, почечная недостаточность; врожденный порок сердца, если проходимость артериального протока необходима для легочного или системного кровотока (например, легочная атрезия, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты).

    Ограничения к применению

    С осторожностью: желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление, перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; инфаркт миокарда, гипертензия, сердечная недостаточность, отеки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, аспириновая триада (гиперчувствительность, аспириновая астма, полипоз носа).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение НПВС, в т.ч. ибупрофена, в III триместре беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока плода. Следует избегать применения ибупрофена у беременных женщин начиная с 30-й нед беременности (III триместр). Адекватных и контролируемых исследований влияния ибупрофена на ход беременности в I и II триместре не проводилось. Применение ибупрофена при беременности связано с потенциальным риском для плода.

    Исследований по изучению влиянии ибупрофена на лактацию не проводилось, однако имеются сообщения о незначительном присутствии его в грудном молоке (от 0,06 до 0,6% суточной дозы). Сообщений о неблагоприятном воздействии ибупрофена на грудного ребенка и влиянии на выработку молока нет, тем не менее при кормлении грудью необходимо оценивать соотношение польза-риск для матери и ребенка.

    Побочные действия

    При в/в введении ибупрофена отмечались тошнота, метеоризм, рвота, головная боль, кровотечение, головокружение. Также возможны сепсис, анемия, апноэ, неблагоприятные эффекты со стороны ЖКТ, почечная недостаточность, инфекции дыхательных путей, дерматологические эффекты, гипогликемия, гипокальциемия, дыхательная недостаточность.

    Взаимодействие

    Ингибиторы АПФ, АРА II, бета-адреноблокаторы. При совместном применении с ибупрофеном может наблюдаться снижение действия на АД.

    Дигоксин. При совместном применении может увеличиватся сывороточная концентрация и удлиниться T1/2 дигоксина.

    Алкоголь. Употребление алкоголя увеличивает риск развития кровотечений в ЖКТ.

    Антациды не влияют на абсорбцию ибупрофена при совместном применении.

    Ацетилсалициловая кислота. При совместном применении с ибупрофеном наблюдается антагонизм антиагрегационной активности и может снизится кардиопротективный эффект ацетилсалициловой кислоты, повышается риск ульцерогенного действия и других осложнений со стороны ЖКТ.

    Диуретики (фуросемид, тиазидные диуретики). Возможно снижение натриуретического эффекта.

    Н2-антигистаминные ЛС (циметидин, ранитидин) не влияют на сывороточную концентрацию ибупрофена.

    Литийсодержащие ЛС. Концентрация в плазме солей лития возрастает при приеме ибупрофена.

    Метотрексат. При совместном применения с ибупрофеном может изменяться фармакокинетика метотрексата.

    ЛС, нарушающие гемостаз (варфарин, ацетилсалициловая кислота, неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов/СИОЗС). Имеются сообщения о развитии кровотечения при совместном применении ибупрофена с ЛС, нарушающими гемостаз.

    Передозировка

    Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Данные симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечное кровотечения. Также есть вероятность возникновения гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы, однако сообщения о них были редкими.

    Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфических антидотов нет. На первом этапе рекомендуется вызвать рвоту и/или применить активированной уголь. Спустя 4 ч после передозировки при сохранении симптомов или у пациентов с большой передозировкой (от 5 до 10 раз выше МРДЧ) рекомендуется применение осмотических слабительных. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть бесполезными из-за высокого связывания ибупрофена с белками плазмы крови.

    Способ применения и дозы

    В/в. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых и/или желудочно-кишечных побочных реакций, следует использовать самую низкую эффективную дозу и короткую продолжительность применения в соответствии с целями лечения пациента. Режим дозирования зависит от возраста и показания и определяется врачом.

    Меры предосторожности

    Гепатотоксичность

    Следует прекратить прием ибупрофена, если отклонения в показателях работы печени сохраняются или ухудшаются или если развиваются клинические признаки и симптомы заболевания печени.

    Гипертония

    У пациентов, принимающие некоторые гипотензивные ЛС, может быть снижена эффективность лечения гипертензии при одновременном приеме с НПВС. Необходим контроль АД.

    Сердечная недостаточность и отеки

    Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск обострения сердечной недостаточности.

    Влияние на почки

    Необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией. Следует избегать применения ибупрофена у пациентов с запущенным заболеванием почек, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

    Анафилактические реакции

    При возникновении анафилактической реакции необходимо обратиться за неотложной помощью.

    Серьезные кожные реакции

    Следует прекратить прием ибупрофена при первом появлении кожной сыпи или других признаков развития гиперчувствительности.

    Преждевременное закрытие артериального протока плода

    Следует избегать применения ибупрофена у беременных женщин начиная с 30-й нед беременности.

    Гематологическая токсичность

    Необходимо контролировать уровень Hb или гематокрит у пациентов с любыми признаками или симптомами анемии.