Эргокальциферол-ЛекТ(Витамин D2)

Капли для приема внутрь [в масле].

Действующее вещество:

Эргокальциферол 625 мг;

Вспомогательное вещество:

Соевых бобов масло рафинированное дезодорированное до 1 л.

Один мл раствора эргокальциферола (витамина Д₂) в масле содержит 25000 МЕ.

Одна капля раствора эргокальциферола (витамина Д₂) в масле содержит около 700 МЕ.

Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Всасывание

Быстро всасывается в тонком кишечнике (в присутствии желчных кислот — на 60–69%, при гиповитаминозе — почти полностью); в тонкой кишке подвергается частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются.

Распределение

В плазме и лимфатической системе связывается с альфа‑глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани.

В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Выведение

Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный метаболит кальцифедиол (25‑дигидрохолекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25‑дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25‑дигидроксихолекальциферол. Период полураспада (T_1/2) — 19–48 часов.

Эргокальциферол и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество — почками. Эргокальциферол может кумулироваться в организме.

Жирорастворимый витамин Д₂ регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности, кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальций-связывающих белков, облегчению всасывания кальция и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их костной ткани.

Повышение кальция в крови начинается уже через 12–24 часов после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10–14 дней и продолжается до 6 месяцев.

Профилактика и лечение рахита и рахитоподобных заболеваний у детей.

В комплексной терапии применяют при остеопатиях разного генеза, у пациентов с ортопедической патологией (остеопорозе) или замедленной консолидацией переломов.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        гиперкальциемия;

-        гипервитаминоз Д₂;

-        почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;

-        аллергическая реакция на арахис или сою.

С осторожностью

Атеросклероз, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, хроническая сердечная недостаточность, период грудного вскармливания, детский возраст, период беременности.

Передозировка эргокальциферола во время беременности и в период грудного вскармливания не допускается.

Беременность

Возможно применение эргокальциферола в период беременности по рекомендации врача только в случае, если польза для матери превышает риск для плода, поскольку гиперкальциемия может вызывать дефекты физического и умственного развития у плода.

Период грудного вскармливания

В период грудного вскармливания применять эргокальциферол следует с осторожностью. Эргокальциферол и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Препарат принимают внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, схема лечения зависит от показаний.

Раствор препарата содержит в 1 мл 25000 МЕ.

Одна капля препарата содержит около 700 МЕ.

Доношенным детям для профилактики рахита эргокальциферол назначают с 3‑недельного возраста по 700 МЕ (одна капля) через день в течение всего первого года, за исключением летних месяцев. Курсовая доза за год в среднем составляет не более 150–300 тыс. МЕ.

Недоношенным детям и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых и климатических условиях, эргокальциферол назначают с 2‑х недель жизни по 700 МЕ (одна капля) ежедневно в течение года. Общая доза эргокальциферола в масле в этих случаях — 300–400 тыс. МЕ.

При лечении рахита I степени детям назначают ежедневно по 10–15 тыс. МЕ препарата в течение 30–45 дней. Всего на курс лечения назначают не более 500–600 тыс. МЕ.

При лечении рахита II–III степени на курс лечения назначают 600–800 тыс. МЕ эргокальциферола в течение 30–45 дней.

В случае обострения или рецидива рахита рекомендуется повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс. МЕ в течение 10 дней, но не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса.

Для лечения больных с ортопедической патологией (остеопороз) рекомендуется принимать по 3 тыс. МЕ препарата в сутки в течение 45 дней, повторный курс — спустя 3 месяца.

Аллергические реакции.

Токсическое действие ослабляют витамин A, витамин E, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.

Тиазидные диуретики, препараты, содержащие кальций, повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови).

При гипервитаминозе, вызванном применением эргокальциферола, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечных гликозидов).

Не следует принимать одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими эргокальциферол.

Под влиянием барбитуратов (в т. ч. фенобарбитала), фенитоина, примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами эргокальциферола (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза.

Симптомы гипервитаминоза эргокальциферола:

-        ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

-        поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышенное артериальное давление, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание; редко — изменение настроения и психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации эргокальциферолом (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20–60 тыс. МЕ/сут для детей — 2–4 тыс. МЕ/сут):

-        кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1,8 тыс. МЕ/сут).

Лечение

При проявлении признаков гипервитаминоза эргокальциферола необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины A, C и B.

Препараты эргокальциферола хранят в условиях, исключающих действия света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет эргокальциферол, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин Д₂ обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию кальция в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина A по 10–15 тыс. МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы B.

При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Следует иметь в виду, что чувствительность к эргокальциферолу у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явление гипервитаминоза.

Чувствительность новорожденных к эргокальциферолу может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих эргокальциферол в дозе более 1800 МЕ в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза эргокальциферола наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита эргокальциферола.

Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе, вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).

В пожилом возрасте потребность в эргокальцифероле может возрастать вследствие уменьшения абсорбции эргокальциферола, снижения способности кожи синтезировать провитамин Д₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

При длительном использовании лечебных доз (более 20 дней) необходимо производить исследование кальция и фосфора в крови и моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Капли для приема внутрь [в масле], 0,0625%.

По 10 или 15 мл во флаконах из оранжевого стекла или по 10 или 15 мл во флаконах из коричневого стекла с капельницей.

Флаконы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают без рецепта.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Тюменский химико-фармацевтический завод», Россия

625005, г. Тюмень, ул. Береговая, д. 24

Телефон/факс: (3452) 22-52-86

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Патент‑Фарм», Россия

199106, г. Санкт‑Петербург, пр‑кт Большой В.О., д. 75, литера Б, пом. 208

Телефон/факс: (812) 380-14-14